Самарий 153 Sm оксабифор

Samarium, 153Sm oxabifor

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 мл препарата содержится:

Активные вещества:

Самария-153 240-1500 МБк

Самария (в виде комплекса 62,5 мкг самарий оксабифор)

Натрия оксабифора 20 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид

Вода для инъекций

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат "Самарий, 153 Sm оксабифор" обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в своём составе радионуклида самарий-153, испускающему бета- частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеоцинтиграфии с самарием-153 в очагах поражения регистрируются накопление препарата в 2-3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропными соединениями 99m Тс, в связи с чем она может использоваться в качестве критерия отбора для радионуклидной терапии препаратом "Самарий, 153 Sm оксабифор".

Фармакокинетика

После внутривенного введения "Самария, 153Sm оксабифор" в течение первых двух часов он накапливается в почках, мочевом пузыре, отмечается небольшое включение препарата в печень и проекции носовых пазух. Через два часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в поражённых участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первых суток усиливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеуказанных очагах. После фиксации в костных очагах убывание активности происходит в основном за счёт физического распада, хотя в единичных случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых трёх суток за счёт перераспределения. В течение первых двух суток с мочой выводится от 28 % до 42 % от введенной активности. Максимум выведения приходится на первые 8-12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объёма поражения костей и активности фиксации препарата в очагах.

Показания

Препарат "Самарий, l53Sm оксабифор" применяется у взрослых. Предназначен для использования в онкологической практике с целью стойкого снижения интенсивности болевого синдрома, вызванного наличием метастатического поражения костей, а так же для торможения роста метастатической ткани в костных очагах. Кроме того, препарат может применяться в ревматологической практике для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильным болевым синдромом (ревматоидный артрит, деформирующий артроз и др.).

Противопоказания

  1. Гиперчувствительность к препарату или его компонентам.
  2. Тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность.
  3. Низкий уровень тромбоцитов (ниже 100,0 × 109/л).
  4. Низкий уровень лейкоцитов (ниже 2,0 × 109/л).
  5. Прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови.
  6. Предварительная массивная миелосупрессивная химиотерапия.
  7. Угроза компрессионного перелома позвоночника.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и в период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно. С целью уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50 — 100 мл физиологического раствора. Для этого рекомендуется установить систему для внутривенных вливаний и начать капельное введение физиологического раствора. Затем, временно перекрыв зажимом трубку системы, следует ввести во флакон с физиологическим раствором все требуемое количество раствора "Самарий, 153Sm оксабифор", после чего продолжить внутривенное капельное вливание.

В онкологической практике рекомендуется использовать активность из расчёта 1,5 мКи/кг веса тела больного. В отдельных случаях она может быть увеличена до 2,0 мКи/кг или уменьшена до 1,0 мКи/кг веса тела.

В ревматологической практике рекомендуется использовать активность из расчёта 0,5 мКи/кг веса тела. При наличии показаний введение препарата можно выполнить повторно через 3 месяца.

ОРГАНЫ

Поглощённая доза, мГр/МБк

Мочевой пузырь

0,702

Печень

0,0067

Почки

0,351

Тонкая кишка

0,00783

Нижний отдел толстого кишечника

0,00999

Верхний отдел толстого кишечника

0,0051

Яички

0,00756

Яичники

0,00918

Все тело эффективная эквивалентная доза(мЗв/МБк)) 0.01161

Побочные эффекты

Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых трёх суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приёмом 1 -2 таблеток церукала (метоклопрамида).

В течение первых двух недель возможно усиление болей за счёт лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приёмом анальгетиков и (или) противовоспалительных препаратов. Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых больных — свыше 6 месяцев после однократного введения).

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Взаимодействие

Радионуклидную терапию "Самарий, 153Sm оксабифор" можно сочетать с химио- и гормонотерапией, контролируя общее состояние больного и показатели периферической крови (см. «Противопоказания»).

Особые указания

Использоваться препарат может в специализированных лечебных учреждениях,

имеющих дополнительные очистные сооружения или в областных онкодиспансерах при условии сбора мочи в течение первых двух суток после введения с последующим её выдерживанием для распада радионуклида. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ — 99), Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ — 2.6.1.1892-04).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения.

Хранение

В соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99) и «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99).

Срок годности

4 суток с даты и времени изготовления.

Не использовать по истечении срока годности препарата.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Самарий 153 Sm оксабифор: