Софпироний

Софпироний — конкурентный ингибитор рецепторов ацетилхолина, расположенных на определённых периферических тканях (например, потовых железах).

Снижает скорость потоотделения, предотвращая стимуляцию рецепторов.

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) — 2,71 нг/мл.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max)— 5,34 ч.

AUC_0–t — 45,1 час/мл.

Распределение

Связь с белками: ~34,8–37,8%.

Связь с белками (BBI-4010): ~2,3–3,7%.

Плазма — 38%.

Плазма (BBI-4010) — 20%.

Биотрансформация

Метаболизируется путём неферментативного гидролиза, окислительного метаболизма, опосредованного CYP2D6 и CYP3A4, и конъюгации с глицином.

Основной метаболит — BBI-4010.

Элиминация

Выведение с мочой <0,5%.

Гипергидроз.

• Гиперчувствительность;
• Глаукома;
• паралитическая кишечная непроходимость;
• нестабильный сердечно-сосудистый статус при остром кровоизлиянии;
• тяжёлый язвенный колит;
• токсический мегаколон, осложняющий язвенный колит;
• миастения гравис;
• синдром Шегрена.

Соблюдать осторожность при наличии в анамнезе или наличии документированной задержки мочи.

Пациенты с гипертрофией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Пациенты, находящихся в условиях жаркой или очень тёплой окружающей среды — из-за снижения потоотделения могут возникать тепловые заболевания (например, гиперпирексия, тепловой удар).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения софпирония у беременных женщин не проведено.

Никаких существенных побочных эффектов для матери или плода не наблюдалось, когда беременным кроликам и крысам вводили подкожно дозы, в 10 и 31 раз превышающие максимальную рекомендуемую дозу для человека соответственно.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения софпирония в период грудного вскармливания не проведено.

В исследованиях по экстракции молока на животных софпироний был обнаружен в молоке после однократного подкожного введения кормящим крысам.

При назначении оценить соотношение польза/риск для матери и ребёнка.

У пациентов с лёгкой и средней степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) — безопасность и эффективность не установлены.

Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) — безопасность и эффективность не установлены.

Лёгкая, умеренная или тяжёлая почечная недостаточность — безопасность и эффективность не установлены.

Местно.

Для лечения первичного подмышечного гипергидроза у пациентов в возрасте ≥9 лет.

Наносить по 1 дозе на подмышки каждый день перед сном.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — местные кожные реакции: боль (8–15 %), зуд (5–15 %), дерматит (6-11 %); системные побочные эффекты: нечёткое зрение (19 %), сухость во рту (17 %).

Часто — местные кожные реакции: эритема (7–8 %), раздражение (2–6 %), сыпь (4 %), фолликулит (3 %), отшелушивание (2-3 %), сухость (2 %); системные побочные эффекты: мидриаз (5–7 %), инфекция верхних дыхательных путей (4 %), сухость глаз (4 %), задержка мочи (2–4 %), гипертония (3 %), вирусная инфекция верхних дыхательных путей (2 %), грипп (2 %), головная боль (2 %).

Необходимо избегать одновременного применения с другими антихолинергическими препаратами из-за возможности возникновения дополнительных антихолинергических побочных эффектов.

Необходимо избегать одновременного применения с препаратами, которые являются сильными ингибиторами CYP2D6.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)