Стирипентол

Стирипентол — противосудорожное средство, механизм действия до конца не изучен.

Возможные механизмы действия включают прямые эффекты, опосредованные через рецептор гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) А, и косвенные эффекты, включающие ингибирование активности цитохрома Р450, что приводит к повышению уровня клобазама и его активного метаболита в крови.

Абсорбция

Время достижения максимальной плазменной концентрации (C_max) — 2–3 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99 %.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4.

Нет известных активных циркулирующих метаболитов.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — (здоровые взрослые): 4,5–13 часов, увеличивается при дозах 500 мг, 1000 мг и 2000 мг.

T_½ — (дети [средний возраст 7,3 года] с синдромом Драве): 8,5 ч (пациент весом 10 кг); 23,5 часа (пациент 60 кг).

Судороги, связанные с синдромом Драве, у пациентов, принимающих клобазам, в возрасте ≥6 месяцев (с массой тела не менее 7 кг).

Нет клинических данных, подтверждающих использование стирипентола в качестве монотерапии при синдроме Драве.

• Гиперчувствительность;
• психозы с приступами делирия.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения стирипентола у беременных женщин не проведено.

Экспериментальные исследования, проведённые на животных, выявили эмбриофетальную смертность и снижение массы тела плода у мышей и кроликов, при введении стирипентола во время органогенеза. У крыс наблюдалось снижение выживаемости детёнышей, веса при рождении и дефицит развития рефлексов. Дозы, связанные с этими явлениями, как правило, были меньше, чем рекомендуемая доза для человека в пересчёте на площадь поверхности тела (мг/м²).

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения стирипентола в период грудного вскармливания не проведено.

неизвестно, выделяется ли стирипентол в человеческое грудное молоко.

Экспериментальные исследования показали выделение стирипентола в молоко лактирующих животных.

У пациентов с лёгкой степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A по классификации Чайлд-Пью) — конкретных рекомендаций по дозировке нет.

Пациенты с печёночной недостаточностью средней и тяжёлой степени тяжести (классы B и C по классификации Чайлд-Пью) — избегать использования.

Лёгкая недостаточность — конкретных рекомендаций по дозировке нет.

Умеренная или тяжёлая стадии почечной недостаточности — избегать использования.

Перорально (внутрь).

50 мг/кг в день, разделённые на 2 или 3 приёма (то есть 16,67 мг/кг 3 раза в день или 25 мг/кг 2 раза в день).

Наиболее распространённые нежелательные реакции включают потерю аппетита, потерю веса, бессонницу, сонливость, атаксию, гипотонию и дистонию.

В связи с тем, что стирипентол может вызвать сонливость необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N03AX17

• Фармакологическая группа

  Противоэпилептические препараты

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)