Клобазам

Клобазам — психотропный препарат, производное бензодиазепина, взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами на постсинаптических мембранах ГАМКергических структур лимбической системы, ретикулярной формации, вставочных нейронов спинного мозга. Потенцирует ГАМКергическую нейротрансмиссию, повышает эффективность ГАМКергического торможения и угнетает нейрональную активность. В отличии от нейролептических средств не вызывает выраженного антипсихотического эффекта.

Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным действием.

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками крови — более 85 %. Метаболизируется в печени путём микросомального окисления с образованием фармакологически активного метаболита (N-дезметилклобазам). Период полувыведения (T_½) — 20–30 часов, может быть удлинён у пациентов пожилого возраста. Выводится почками.

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др., эпилепсия (в составе комбинированной терапии).

• Повышенная чувствительность к клобазаму или бензодиазепинам;
• миастения;
• угнетение дыхания;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлые поражения печени и почек;
• спинальная и мозжечковая атаксия;
• состояние острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития;
• наркотическая или алкогольная зависимость (увеличивается риск развития зависимости);
• беременность (особенно I триместр);
• кормление грудью;
• детский возраст (до 3 лет).

• Печёночная недостаточность лёгкой и умеренной степени и поджелудочной железы в анамнезе;
• врождённые ферментопатии;
• угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
• почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
• одновременный приём нескольких противосудорожных препаратов (из-за повышенного риска развития поражения печени);
• одновременный приём препаратов, провоцирующих судорожные припадки или снижающих порог судорожной готовности, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, производные фенотиазина, производные бутерофенона, хлорохин, бупропион, трамадол (риск провоцирования судорожных припадков);
• одновременный приём нейролептиков, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), антидепрессантов, бензодиазепинов (возможность потенцирования их эффектов).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клобазама при беременности не проведено.

Экспериментальные исследования на животных показали неблагоприятные эффекты клобазама (долгосрочное воздействие на нейробиологическую и иммунологическую функцию).

Клобазам пересекает плацентарный барьер и может вызывать гипотонию, снижать респираторную функцию, угнетение дыхания (включая респираторный дистресс и апноэ), гипотермию и трудности с кормлением у новорождённого.

Беременность должна быть исключена до начала терапии. Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

В случае наступления беременности необходимо отметить приём препарата с учётом соотношения пользы для матери и плода.

Применение клобазама противопоказано при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев крайней необходимости и отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения клобазама в период грудного вскармливания не проведено.

Клобазам проникает в грудное молоко. У грудных детей может вызывать седацию, потерю веса и трудности с кормлением.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Препарат назначают внутрь, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза препарата для взрослых при лечении тревоги составляет 20–30 мг, обычно делится на два приёма, причём большая часть должна быть принята в вечернее время.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у детей и взрослых пациентов рекомендуется начинать лечение с приёма низких доз препарата с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Сонливость, ощущение усталости, головокружение, атаксия, мышечная слабость, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, дезориентация, нарушение памяти и концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, парадоксальные реакции.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, тошнота, рвота, диспептические явления.

Прочие

Тремор пальцев рук, снижение либидо, аллергические реакции.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Симптомы

Признаки угнетения центральной нервной системы: выраженная сонливость, чрезмерная седация, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия.

Лечение

Индукция рвоты, промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, внутривенная инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции лёгких.

Сочетание клобазама с антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками, седативными, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, седативными, антигистаминными препаратами может привести к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему. Особая осторожность требуется в случае назначения при отравлении вышеуказанными препаратами и солями литий.

Применение клобазама совместно с другими противосудорожными препаратами (например, фенитоин, вальпроевая кислота) вызывает изменение в плазменной концентрации каждого из этих препаратов.

Сочетание с миорелаксантами, ненаркотическими анальгетиками, закисью азота может привести к усилению клинических эффектов этих препаратов.

Наркотические анальгетики

Если клобазам используется одновременно с наркотическими анальгетиками, возможно потенцирование действия наркотических анальгетиков.

При одновременном с клобазамом приёме необходима корректировка дозы таких препаратов, как декстрометорфан, пимозид, пароксетин, небиволол.

При необходимости снижать дозу следует постепенно.

Во время лечения необходимо исключить приём алкоголя.

Возможно возникновение явлений антероградной амнезии.

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся на почве сосудистой недостаточности (сонливость, головокружение, мышечная слабость, изменение артериального давления), что требует коррекции дозы препарата.

Пациенты, принимающие клобазам, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  N05BA09

• Фармакологические группы

  Анксиолитики

  Противоэпилептические препараты

• Коды МКБ 10

  F48.9 Hевротическое расстройство неуточнённое

  F60 Специфические расстройства личности

  G40 Эпилепсия

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)