Сукцимер

Сукцимер (димеркаптоянтарная кислота) — антидот свинца, комплексообразующее средство. Сукцимер связывает тяжёлые металлы, однако химическая форма этих хелатов неизвестна.

Всасывание

Абсорбция быстрая и изменчивая, пиковые концентрации в плазме достигаются через 1–2 часа.

Биотрансформация

Приблизительно 90% поглощённой дозы интенсивно метаболизируется до сукцимерных цистеинсульфидов.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — около 2 дней.

Неабсорбированное лекарственное средство выводится в основном с калом; абсорбированное лекарственное средство выводится в основном с мочой в виде метаболитов.

Отравление свинцом при уровне свинца в цельной крови >45 мкг%.

Лечение отравления ртутью или мышьяком.

Повышенная чувствительность к сукцимеру.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения сукцимера у беременных женщин не проведено.

Отравление свинцом во время беременности оказывает неблагоприятное воздействие на беременных женщин и плод.

Терапию следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Воздействие свинца во время беременности может увеличить риск гестационной гипертензии. Свинец проникает через плаценту в количествах, связанных с уровнями в плазме матери. Пренатальное воздействие свинца может быть связано с самопроизвольным абортом, преждевременными родами, снижением веса при рождении и нарушением развития нервной системы ребёнка.

Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения сукцимером рекомендуется провести тест на беременность.

Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 14 дней после приёма последней дозы.

Экспериментальные исследования, проведённые на животных

Исследования на животных выявили признаки тератогенности и фетотоксичности при введении во время органогенеза в подкожных дозах 410–1640 мг/кг/день. Материнская токсичность и смерть наступали при дозе ≥720 мг/кг/день, введённой во время органогенеза, а также у детёнышей с нарушенными рефлексами. 510 мг/кг/день — самая высокая доза, переносимая беременными крысами.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения сукцимера в период грудного вскармливания не проведено.

Клинические соображения

При использовании сукцимера для лечения отравления свинцом количество свинца в грудном молоке может составлять от 0,6% до 3% от концентрации в сыворотке крови матери. Женщинам с подтверждённым уровнем свинца в крови ≥40 мкг/дл не следует начинать грудное вскармливание. Рекомендуется сцеживать и выбрасывать грудное молоко до тех пор, пока уровень свинца в крови не станет <40 мкг/дл, после чего грудное вскармливание может возобновиться. Добавление кальция может снизить количество свинца в грудном молоке.

Дети и взрослые, внутрь: 10 мг/кг 3 раза в сутки в течение 5 суток, затем 10 мг/кг 2 раза в сутки в течение 14 суток.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Частота неизвестна — тошнота/рвота, диарея, вздутие живота, боль в животе, увеличение АСТ, сыпь, зуд, боль в горле, ринорея, сонливость, парестезия, тромбоцитоз, эозинофилия, снижение функции почек, повышение температуры тела.

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не описано.

Безопасность непрерывного приема препарата в течение более 3 недель не установлена и не рекомендуется.

• АТХ

  V09CA02

• Фармакологическая группа

  Детоксицирующие средства, включая антидоты

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)