Сулодексид
SulodexideФармакологическое действие
Сулодексид — антикоагулянтное средство, гепариноид. Оказывает антиагрегантное, антитромботическое, ангиопротекторное, гиполипидемическое и фибринолитическое действие. Активное вещество — экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных, представляет собой естественную смесь быстродвижущейся гепариноподобной фракции (80 %) и дерматан-сульфата (20 %). Подавляет активированный фактор X, усиливает синтез и секрецию простациклина (простагландина PgI2), снижает концентрацию фибриногена в плазме. Повышает концентрацию активатора тканевого профибринолизина (плазминогена) в крови и снижает концентрацию в крови его ингибитора.
Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, а также нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Нормализует реологические свойства крови путём снижения ТГ и уменьшения вязкости крови.
Эффективность применения при диабетической нефропатии определяется уменьшением толщины базальной мембраны и уменьшением продукции матрикса за счёт снижения пролиферации клеток мезангиума. При внутривенном введении в высоких дозах проявляется его антикоагулянтное действие за счёт ингибирования гепарин кофактора Ⅱ.
Фармакокинетика
90 % сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов и всасывается в тонкой кишке. Время достижения максимальной концентрации при пероральном применении — 60 минут. В отличие от низкомолекулярных и нефракционированных гепаринов сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Метаболизируется в печени и выводится почками через 4 часа после введения. В течение первых 24 часов с мочой выводится 50 % сулодексида, через 48 часов — 67 %.
Показания
- Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования (в том числе после перенесённого инфаркта миокарда);
- нарушение мозгового кровообращения (включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления);
- дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией;
- сосудистая деменция;
- окклюзионные поражения периферических артерий (в том числе атеросклеротического и диабетического генеза);
- флебопатии, тромбозы глубоких вен; микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);
- тромботические состояния, антифосфолипидный синдром (в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой);
- для продолжения терапии при развитии гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к сулодексиду;
- геморрагические диатезы и другие заболевания;
- сопровождающиеся понижением свёртывания крови;
- беременность Ⅰ триместр.
Беременность и грудное вскармливание
Противопоказан в Ⅰ триместре беременности.
Во Ⅱ и Ⅲ триместре беременности и в период грудного вскармливания лекарственное средство может применяться только в случаях крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца, и под наблюдением врача.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.
Прочие
Кожная сыпь; в месте инъекции — боль, жжение, гематома.
Передозировка
Симптомы
Кровотечение.
Лечение
При передозировке препарат отменяют и проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Усиливает антикоагулянтное действие гепарина, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов; по возможности следует избегать их одновременного применения.
Меры предосторожности
При необходимости одновременного приёма антикоагулянтов и антиагрегантов рекомендуется проводить периодический контроль показателей свёртывания крови.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Сулодексид: