Сульпирид
, 200 мг/5 млРегистрационный номер
Торговое наименование
Сульпирид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для приёма внутрь
Состав
В 5 мл раствора содержится:
Активное вещество: Сульпирид 200 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 6,0 мг, пропилпарагидроксибензоат 1,5 мг, пропиленгликоль 103,6 мг, лимонной кислоты моногидрат 50,0 мг, жидкий мальтитол 3073,5 мг, ароматизатор лимон (L573) 4,555 мг, ароматизатор анис (L559) 4,18 мг, вода очищенная до 5 мл.
Описание
Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор с характерным запахом лимона или аниса.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакологические свойства:
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещённых бензамидов.
Фармакодинамика
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABA рецепторы).
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздражённой толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50–300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Фармакокинетика
После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 3–6 часов. Биодоступность сульпирида при приёме внутрь составляет 25 — 35 %. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40 %.
Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизменённом виде через почки (около 95 %). Период полувыведения составляет 6–8 часов. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Показания
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.
- острая и хроническая шизофрения;
- острые делириозные состояния;
- депрессии различной этиологии;
- невротические расстройства;
- головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);
- вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздражённой толстой кишки.
Противопоказания
- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
- повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из компонентов препарата;,
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- гиперпролактинемия;
- пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
- период грудного вскармливания;
- дети до 14 лет.
С осторожностью
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95 % сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида.
Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердца, кровеносных сосудов, болезнью Паркинсона, судорожными расстройствами в анамнезе и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. В период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Перед употреблением взбалтывать!
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг сульпирида.
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы сульпирида зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 — 1200 мг сульпирида в сутки, разделённые на несколько приёмов, поддерживающие дозы — 300-800 мг в сутки.
Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделённые на несколько приёмов.
Головокружение: 150-200 мг в сутки, в тяжёлых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг в сутки. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.
Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздражённой толстой кишки: 100-300 мг сульпирида в сутки, в один или два приёма.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата.
Дозы для лиц преклонного возраста: для лиц преклонного возраста начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 — 1/2 дозы для взрослых. Дозы для детей: стандартная доза сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3-5 мг/кг массы тела.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные явления, развивающиеся в результате приёма сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями, которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабляющий эффект или диарея, обусловленные наличием мальтитола в составе препарата, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность; раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, так как повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС)!
Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии.
Возможны: головокружение, тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа "torsade de pointes".
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке сульпирида отсутствуют специфические симптомы. При передозировке сульпирида могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный приём сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.
Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.
Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.
При одновременном приёме с препаратами лития возможно развитие экстрапирамидных расстройств.
Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приёме сульпирида и антигипертензивных средств.
Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность на 20 — 40 %.
Особые указания
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), препарат необходимо отменить до выяснения причин гипертермии.
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, нарушением функции почек, лиц пожилого возраста, а также детей.
При назначении препарата пациентам с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как препарат снижает порог судорожной активности.
При возникновении экстрапирамидных расстройств необходимо снижение дозы препарата или антипаркинсоническая терапия. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Резкое прекращение приёма препарата может вызывать синдром отмены. Препарат содержит мальтитол, поэтому его нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для приёма внутрь (200 мг/5 мл).
По 150 мл препарата во флакон оранжевого стекла тип 3, укупоренный навинчивающейся крышкой из полипропилена высокой плотности с прокладкой из вспенивающегося полиэтилена, кольцом первого вскрытия и защитой препарата от детей.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на этикетке флакона.
После вскрытия срок хранения 3 месяца.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ROSEMONT PHARMACEUTICALS, Ltd., Великобритания
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Сульпирид: