Тенофовир дизопроксил

Тенофовир дизопроксил — относится к классу антиретровирусных препаратов, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Назначается в сочетании с другими препаратами для лечения ВИЧ-инфекции, а также для лечения гепатита B.

Тенофовира дизопроксил всасывается и преобразуется в активное вещество тенофовир, которое является аналогом нуклеозид монофосфата (нуклеотида). Затем тенофовир преобразуется в активный метаболит, тенофовира дифосфат, который является облигатным терминатором цепи, с помощью конструктивно экспрессированных клеточных ферментов. Тенофовира дифосфат имеет внутриклеточный T_½ 10 ч в активированных мононуклеарных клетках периферической крови и 50 ч в состоянии покоя. Тенофовира дифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и полимеразу вируса гепатита B (ВГВ) путём конкуренции за прямое связывание с активным участком фермента с природным субстратом дезоксирибонуклеотида и обрывом цепи ДНК после встраивания в неё. Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором клеточных полимераз α, β и γ. В анализах in vitro тенофовир при концентрациях до 300 мкмоль/л также показал отсутствие влияния на синтез митохондриальной ДНК или на продукцию молочной кислоты.

• АТХ

  J05AF07

• Фармакологическая группа

  Противовирусные препараты

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)