Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат — комплексное соединение, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает антибактериальное и отхаркивающее действие.

Тиамфеникол — антибиотик широкого спектра действия (нарушает внутриклеточный синтез белка). Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., нейссерий и некоторых анаэробных бактерий. Ассоциация с N-ацетилцистеином препятствует его разрушению и обеспечивает в очаге воспаления бактерицидную концентрацию.

Ацетилцистеин — отхаркивающее средство, действие которого связано со способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению её вязкости. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях носоглотки и уха. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет α₁-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — мощного окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Проникая внутрь клетки, ацетилцистеин дезацетилируется, высвобождая L-цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты.

Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме (Cдостигается через 1 час после внутримышечного введения. Период полувыведения (T_½) составляет около 3-х часов, объём распределения (V_d) составляет 40–68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизменённого тиамфеникола в моче составляет 50–70 % от введённой дозы. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, T_½ составляет 2 часа. В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, лёгких, бронхиальном секрете. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизменённом виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

• Бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс лёгких, эмфизема лёгких, бронхиолит, катаральный и гнойный отит, гайморит, фарингит, ларинготрахеит;
• послеоперационные респираторные осложнения (профилактика и лечение);
• подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию;
• для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, барабанной перепонки; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

• Гиперчувствительность;
• анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• период лактации.

• Печёночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• детский возраст до 2 лет (в связи с недоразвитостью функции почек);
• беременность.

Применение в периоды беременности и лактации возможно только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорождённого.

Внутримышечно, взрослым — по 500 мг 2–3 раза в сутки; детям до 2 лет — по 125 мг 2 раза в сутки; 3–6 лет — по 250 мг 2 раза в сутки; 7–12 лет — по 250 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза. Курс лечения — не более 10 дней.

Для недоношенных и новорождённых детей до 2 недель средняя доза — 25 мг/кг.

У пациентов старше 65 лет используют минимальные эффективные дозы. Ингаляционно: взрослым — по 250 мг 1–2 раза в сутки; детям — по 125 мг 1–2 раза в сутки.

Эндотрахеально, через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому — по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

Местно: по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2–4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

Аллергические реакции; ретикулоцитопения, анемия; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При приёме в виде аэрозоля — стоматит, ринит, тошнота.

Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40 %), препарат отменяют.

• АТХ

  J01BA02

• Фармакологические группы

  Амфениколы

  Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

• Коды МКБ 10

  E84 Кистозный фиброз

  H66 Гнойный и неуточнённый средний отит

  J00 Острый назофарингит (насморк)

  J01 Острый синусит (осложнённый)

  J02 Острый фарингит

  J03 Острый тонзиллит [ангина]

  J04 Острый ларингит и трахеит

  J15 Пневмония вызванная клебсиелой

  J20 Острый бронхит

  J21 Острый бронхиолит

  J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

  J32 Хронический синусит

  J35.0 Хронический тонзиллит

  J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит

  J42 Хронический бронхит неуточнённый

  J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]

  J85 Абсцесс лёгкого и средостения

  J86 Пиоторакс

  J90 Плевральный выпот, не классифицированный в других рубриках

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)