Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин

Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин — синтетический аналог лей-энкефалина. Активирует преимущественно δ-опиоидные рецепторы. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат, введённый ингаляционно, подавляет синтез в лёгких и тормозит поступление в системный кровоток одного из основных провоспалительных медиаторов цитокинового шторма — IL-6 и повышает образование цитокинов: IL-10 и VEGF, оказывающих противовоспалительное действие.

В исследованиях на животных при ингаляционном способе введения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин в дозе 1 мг/мышь в течение 10 минут происходило линейное повышение его концентрации в лёгких в течение всего периода введения, достигая максимальных значений к концу ингаляций. При этом в системный кровоток поступает менее 10 % от введённой дозы.

Снижение концентрации препарата в лёгких носит моноэкспоненциальный характер, при этом T_½ для лёгких составляет 3 минуты после завершения ингаляции. В сыворотке крови кривая зависимости концентрации от времени описывается биэкспоненциально с пиками на 10-й и 30-й минутах. При этом C_max в крови составляет 17,7 нг/мл.

Через 120 минут после введения в лёгких и сыворотке крови препарат не идентифицировался.

Ингаляционно

В составе комплексной терапии инфекции SARS-COV-2 (COVID-19) среднетяжёлого течения.

• Гиперчувствительность;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина у беременных женщин не проведено.

Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин противопоказан к применению во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщинам, кормящим грудью с COVID-19, рекомендуется соблюдать правила в соответствии с клиническими рекомендациями, во избежание заражения ребёнка COVID-19.

Ингаляционно с помощью небулайзера в течение не менее 30 минут или не более одного часа, 1 раз в сутки. Курс — 10 дней.

Пациентам, получающим одновременно препарат и средства для наркоза, необходимо обеспечить непрерывный контроль со стороны врача-анестезиолога.

Согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции.

При применении тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в лекарственной форме раствор для внутривенного и внутримышечного введения наблюдались следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушение зрительного восприятия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головокружение.

Случаев передозировки препаратом зафиксировано не было.

В случае передозировки увеличивается риск снижения артериального давления, головокружения, нарушения зрительного восприятия.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Проводится симптоматическая терапия.

Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин в виде ингаляций, усиливает действие анальгезирующих наркотических средств.

Налоксон блокирует эффекты тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в виде ингаляций.

В период лечения из-за возможных побочных действий (снижение артериального давления, которое может приводить к головокружению и нарушению зрительного восприятия) рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, управлении транспортными средствами.

• Фармакологическая группа

  Прочие респираторные средства

• Код МКБ 10

  U07.1 КОВИД-19 (COVID-19), вирус идентифицирован

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)