Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин

Tyrosine-D-alanyl-glycyl-phenylalanyl-leucyl-arginine

Фармакологическое действие

Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин — синтетический аналог лей-энкефалина. Активирует преимущественно δ-опиоидные рецепторы. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат, введённый ингаляционно, подавляет синтез в лёгких и тормозит поступление в системный кровоток одного из основных провоспалительных медиаторов цитокинового шторма — IL-6 и повышает образование цитокинов: IL-10 и VEGF, оказывающих противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

В исследованиях на животных при ингаляционном способе введения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин в дозе 1 мг/мышь в течение 10 минут происходило линейное повышение его концентрации в лёгких в течение всего периода введения, достигая максимальных значений к концу ингаляций. При этом в системный кровоток поступает менее 10 % от введённой дозы.

Снижение концентрации препарата в лёгких носит моноэкспоненциальный характер, при этом T½ для лёгких составляет 3 минуты после завершения ингаляции. В сыворотке крови кривая зависимости концентрации от времени описывается биэкспоненциально с пиками на 10-й и 30-й минутах. При этом Cmax в крови составляет 17,7 нг/мл.

Через 120 минут после введения в лёгких и сыворотке крови препарат не идентифицировался.

Показания

Ингаляционно

В составе комплексной терапии инфекции SARS-COV-2 (COVID-19) среднетяжёлого течения.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина у беременных женщин не проведено.

Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин противопоказан к применению во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщинам, кормящим грудью с COVID-19, рекомендуется соблюдать правила в соответствии с клиническими рекомендациями, во избежание заражения ребёнка COVID-19.

Способ применения и дозы

Ингаляционно с помощью небулайзера в течение не менее 30 минут или не более одного часа, 1 раз в сутки. Курс — 10 дней.

Пациентам, получающим одновременно препарат и средства для наркоза, необходимо обеспечить непрерывный контроль со стороны врача-анестезиолога.

Побочные действия

Согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции.

При применении тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в лекарственной форме раствор для внутривенного и внутримышечного введения наблюдались следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушение зрительного восприятия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головокружение.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом зафиксировано не было.

В случае передозировки увеличивается риск снижения артериального давления, головокружения, нарушения зрительного восприятия.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин в виде ингаляций, усиливает действие анальгезирующих наркотических средств.

Налоксон блокирует эффекты тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в виде ингаляций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения из-за возможных побочных действий (снижение артериального давления, которое может приводить к головокружению и нарушению зрительного восприятия) рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, управлении транспортными средствами.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин:

Информация о действующем веществе Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.