Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин
Tyrosine-D-alanyl-glycyl-phenylalanyl-leucyl-arginineФармакологическое действие
Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин — синтетический аналог лей-энкефалина. Активирует преимущественно δ-опиоидные рецепторы. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат, введённый ингаляционно, подавляет синтез в лёгких и тормозит поступление в системный кровоток одного из основных провоспалительных медиаторов цитокинового шторма — IL-6 и повышает образование цитокинов: IL-10 и VEGF, оказывающих противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
В исследованиях на животных при ингаляционном способе введения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин в дозе 1 мг/мышь в течение 10 минут происходило линейное повышение его концентрации в лёгких в течение всего периода введения, достигая максимальных значений к концу ингаляций. При этом в системный кровоток поступает менее 10 % от введённой дозы.
Снижение концентрации препарата в лёгких носит моноэкспоненциальный характер, при этом T½ для лёгких составляет 3 минуты после завершения ингаляции. В сыворотке крови кривая зависимости концентрации от времени описывается биэкспоненциально с пиками на 10-й и 30-й минутах. При этом Cmax в крови составляет 17,7 нг/мл.
Через 120 минут после введения в лёгких и сыворотке крови препарат не идентифицировался.
Показания
Ингаляционно
В составе комплексной терапии инфекции SARS-COV-2 (COVID-19) среднетяжёлого течения.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- беременность;
- лактация;
- возраст до 18 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина у беременных женщин не проведено.
Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин противопоказан к применению во время беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в период грудного вскармливания не проведено.
При необходимости применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщинам, кормящим грудью с COVID-19, рекомендуется соблюдать правила в соответствии с клиническими рекомендациями, во избежание заражения ребёнка COVID-19.
Способ применения и дозы
Ингаляционно с помощью небулайзера в течение не менее 30 минут или не более одного часа, 1 раз в сутки. Курс — 10 дней.
Пациентам, получающим одновременно препарат и средства для наркоза, необходимо обеспечить непрерывный контроль со стороны врача-анестезиолога.
Побочные действия
Согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: аллергические реакции.
При применении тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в лекарственной форме раствор для внутривенного и внутримышечного введения наблюдались следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушение зрительного восприятия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головокружение.
Передозировка
Случаев передозировки препаратом зафиксировано не было.
В случае передозировки увеличивается риск снижения артериального давления, головокружения, нарушения зрительного восприятия.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Проводится симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин в виде ингаляций, усиливает действие анальгезирующих наркотических средств.
Налоксон блокирует эффекты тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в виде ингаляций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения из-за возможных побочных действий (снижение артериального давления, которое может приводить к головокружению и нарушению зрительного восприятия) рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, управлении транспортными средствами.
Классификация
-
Фармакологическая группа
-
Код МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин: