Тирзепатид

Формула

C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈

Молярная масса: 4813,45 г/моль
Химическое название: L-tyrosyl-2-methylalanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-Lthreonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-tyrosyl-L-seryl-L-isoleucyl-2-methylalanyl-L-leucyl-L-α-aspartyl-L-lysyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-glutaminyl-N⁶-[(22S)-22,42-dicarboxy-10,19,24-trioxo-3,6,12,15-tetraoxa-9,18,23-triazadotetracontan1-oyl]-L-lysyl-L-alanyl-L-phenylalanyl-L-valyl-L-glutaminyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-isoleucyl-L-alanylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanylL-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide
АТХ код: A10BX16
Drugbank: DB15171
PubChem: 166567236
CAS: 2023788-19-2
Структура

Характеристики и физические свойства

Тирзепатид — это синтетический пептид, используемый как инновационный препарат для лечения сахарного диабета 2 типа и ожирения. Его молекулярная формула:

C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈

Структурно тирзепатид представляет собой линейный пептид из 39 аминокислот с модификациями — к пептидной цепи присоединён жирнокислотный остаток (пальмитиновая кислота через связующий линкёр), что увеличивает продолжительность действия препарата в организме.

Структурная формула

Аминокислотная последовательность: Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-His-Ala-Thr-Ala-Glu-Gly-Gln-Ser-Gly-Ala-Tyr-Ser-Aib-Leu-Lys-Aib-Glu-Ala-Lys-Gly-Aib-Val-Lys-Gly-Glu-Phe-Ser-Lys-Aib-Leu-Lys-Gly-Lys
Аиб = α-аминомасляная кислота (искусственная аминокислота, усиливает устойчивость к ферментам)
Пальмитиновая кислота (C16) соединена с Lys20 через линкёр

История открытия

Тирзепатид разработан американской фармацевтической компанией Eli Lilly и впервые описан в 2016 году. Первые публикации о клинических исследованиях появились в 2018–2019 годах. Принцип действия тирзепатида основан на способности одновременно активировать два рецептора инкретиновых гормонов: рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP). Такой двойной механизм воздействия получил название «твинкретиновая» активность.

Клинические исследования показали, что препарат эффективно снижает уровень глюкозы и массу тела, превосходя по эффективности многие другие сахароснижающие препараты. В 2022 году препарат был зарегистрирован FDA в США под торговым названием Mounjaro для лечения диабета 2 типа, а позднее начато изучение эффективности при ожирении и других метаболических заболеваниях.

Историческое значение

Тирзепатид считают одним из наиболее значимых достижений современной фармакотерапии метаболических заболеваний. До его появления в клинической практике применялись препараты, активирующие только GLP-1 рецепторы (например, семаглутид и лираглутид). Добавление действия на GIP-рецепторы дало возможность достигать более выраженного контроля гликемии и редукции веса.

Выход тирзепатида открыл новую эру в лечении сахарного диабета и ожирения, что позволяет рассматривать его как этап развития принципиально новых «твинкретиновых» препаратов, которые в будущем могут заменить или дополнить существующую терапию. Препарат активно изучается в новых показаниях, например, при неалкогольной жировой болезни печени, сердечно-сосудистых заболеваниях, что может ещё больше повысить его роль в медицине.

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тирзепатид:

Информация о действующем веществе Тирзепатид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях.