Тирзепатид

Тирзепатид — двойной агонист рецепторов глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Способствует снижению уровня сахара в крови и уменьшению массы тела.

Наблюдаемые фармакодинамические эффекты включают снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, снижение потребления пищи и снижение массы тела.

Абсорбция

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 8–72 часа.

Биодоступность — 80 %.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99 % (в основном с альбумином).

Объём распределения (V_d) — 10,3 л.

Метаболизм

Метаболизируется путём протеолитического расщепления пептидного остова, бета-окисления фрагмента жирной двухосновной кислоты С20 и гидролиза амида.

Выведение

Период полувыведения (T_½) ~ 5 дней.

Клиренс (Cl) — 0,061 л/ч.

Выведение — метаболиты с мочой и фекалиями.

Лечение диабета 2 типа у взрослых пациентов.

• Гиперчувствительность к тирзепатиду;
• личный или семейный анамнез МРЩЖ или у пациентов с синдромом множественной эндокринной неоплазии 2 типа.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения тирзепатида у беременных женщин не проведено.

Экспериментальные исследования проведённые на животных (крысы, кролики) выявили замедление роста плода и аномалии развития плода при применении тирзепатида в период органогенеза.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Назначается во время беременности в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Пациентам рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и как минимум в течение 4 недель после приёма последней дозы тирзепатида.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения тирзепатида в период грудного вскармливания не проведено.

Безопасность и эффективность не изучены.

Подкожно.

1 раз в неделю.

Лонапегсоматропин может снижать эффекты тирзепатида.

Не показан при сахарном диабете 1 типа.

• АТХ

  A10BX16

• Фармакологическая группа

  Гипогликемические синтетические и другие препараты

• Код МКБ 10

  E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)