Тирзепатид
TirzepatideФармакологическое действие
Тирзепатид — двойной агонист рецепторов глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Способствует снижению уровня сахара в крови и уменьшению массы тела.
Наблюдаемые фармакодинамические эффекты включают снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, снижение потребления пищи и снижение массы тела.
Фармакокинетика
Абсорбция
Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 8–72 часа.
Биодоступность — 80 %.
Распределение
Связь с белками плазмы — 99 % (в основном с альбумином).
Объём распределения (Vd) — 10,3 л.
Метаболизм
Метаболизируется путём протеолитического расщепления пептидного остова, бета-окисления фрагмента жирной двухосновной кислоты С20 и гидролиза амида.
Выведение
Период полувыведения (T½) ~ 5 дней.
Клиренс (Cl) — 0,061 л/ч.
Выведение — метаболиты с мочой и фекалиями.
Показания
Лечение диабета 2 типа у взрослых пациентов.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к тирзепатиду;
- личный или семейный анамнез МРЩЖ или у пациентов с синдромом множественной эндокринной неоплазии 2 типа.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения тирзепатида у беременных женщин не проведено.
Экспериментальные исследования проведённые на животных (крысы, кролики) выявили замедление роста плода и аномалии развития плода при применении тирзепатида в период органогенеза.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Назначается во время беременности в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Пациентам рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и как минимум в течение 4 недель после приёма последней дозы тирзепатида.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения тирзепатида в период грудного вскармливания не проведено.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность не изучены.
Способ применения и дозы
Подкожно.
1 раз в неделю.
Взаимодействие
Лонапегсоматропин может снижать эффекты тирзепатида.
Особые указания
Не показан при сахарном диабете 1 типа.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тирзепатид: