Тирзепатид

Tirzepatide

Фармакологическое действие

Тирзепатид — двойной агонист рецепторов глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Способствует снижению уровня сахара в крови и уменьшению массы тела.

Наблюдаемые фармакодинамические эффекты включают снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, снижение потребления пищи и снижение массы тела.

Фармакокинетика

Абсорбция

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 8-72 часа.

Биодоступность — 80 %.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99 % (в основном с альбумином).

Объём распределения (Vd) — 10,3 л.

Метаболизм

Метаболизируется путём протеолитического расщепления пептидного остова, бета-окисления фрагмента жирной двухосновной кислоты С20 и гидролиза амида.

Выведение

Период полувыведения (T½) ~ 5 дней.

Клиренс (Cl) — 0,061 л/ч.

Выведение — метаболиты с мочой и фекалиями.

Показания

Лечение диабета 2 типа у взрослых пациентов.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к тирзепатиду;
  • личный или семейный анамнез МРЩЖ или у пациентов с синдромом множественной эндокринной неоплазии 2 типа.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения тирзепатида у беременных женщин не проведено.

Экспериментальные исследования проведённые на животных (крысы, кролики) выявили замедление роста плода и аномалии развития плода при применении тирзепатида в период органогенеза.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Назначается во время беременности в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Пациентам рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и как минимум в течение 4 недель после приёма последней дозы тирзепатида.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения тирзепатида в период грудного вскармливания не проведено.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность не изучены.

Способ применения и дозы

Подкожно.

1 раз в неделю.

Взаимодействие

Лонапегсоматропин может снижать эффекты тирзепатида.

Особые указания

Не показан при сахарном диабете 1 типа.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тирзепатид:

Информация о действующем веществе Тирзепатид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тирзепатид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.