Трифлузал

Трифлузал — ингибитор агрегации тромбоцитов, относится к салицилатам, но не является производным ацетилсалициловой кислоты.

Механизм действия препарата заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, в частности его фермента ЦОГ-1, что приводит к снижению биосинтеза тромбоксана A2. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, трифлузал не влияет на изофермент ЦОГ-2 эндотелия сосудов, обеспечивает возможность продолжения синтеза простациклина, что значительно уменьшает количество желудочно-кишечных кровотечений при применении трифлузала. При применении препарата также не наблюдается увеличение времени кровотечения. Трифлузал также ингибирует фосфодиэстеразу тромбоцитов, что приводит к увеличению концентрации в тромбоцитах циклического АМФ и увеличению продолжительности эффекта действия NO, а также увеличению его синтеза в нейтрофилах, что приводит к снижению способности тромбоцитов к агрегации и устойчивого вазодилатирующий эффекта.

В клинических исследованиях по применению трифлузала при острых нарушениях мозгового кровообращения, а также при применении его для профилактики нарушений мозгового кровообращения, показана эффективность трифлузала как в лечении, так и в профилактике инсультов, а также меньшее количество серьёзных побочных эффектов при его применении по сравнению с ацетилсалициловой кислотой (правда, часть источников при подтверждении его большей безопасности отрицает его высокую эффективность по сравнению с ацетилсалициловой кислотой).

При применении трифлузала также наблюдается нейропротекторный эффект, который, вероятно, связан со снижением количества провоспалительных цитокинов в клетках головного мозга.

Положительные результаты получены также в исследованиях по применению трифлузала после перенесённого инфаркта миокарда. По сравнению с ацетилсалициловой кислотой при применении трифлузала наблюдалась равнозначная эффективность и меньшее количество желудочно-кишечных кровотечений.

При применении трифлусала наблюдается общая высокая частота побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Несмотря на ряд положительных свойств препарата, в клинической практике трифлузал применяется значительно реже других антиагрегантов.

Трифлузал быстро и хорошо абсорбируется после приёма внутрь, биодоступность — 83–100 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 53 минут. Трифлузал быстро метаболизируется до 2-гидрокси-4-трифторметил бензойной кислоты, который также является антиагрегантом. C_max основного метаболита достигается приблизительно через 5 минут. Трифлузал биотрансформируется в печени. Элиминируется из организма с мочой. Период полувыведения (T_½) трифлузала составляет 53 минуты, T_½ основного метаболита из крови составляет 34,3 часа.

• Нарушения мозгового кровообращения;
• инфаркт миокарда;
• стенокардия;
• профилактика тромбоза шунтов при коронарном шунтировании.

• Повышенная чувствительность к трифлузалу;
• острое кровотечении и обострение язвенной болезни;
• беременность;
• лактация (кормление грудью);
• детский возраст.

Применение не рекомендуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Внутрь, во время приёма пищи. Рекомендуемая доза — 600 мг (2 капсулы) в сутки однократно или разделить на 2 приёма, или 900 мг (3 капсулы) в сутки разделив на 3 приёма.

Со стороны кожных покровов и аллергические реакции

Лихорадка, одышка, фотодерматоз, пурпура.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, шум в ушах, спутанность сознания, судороги, транзиторная ишемическая атака, кровоизлияние в мозг.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм; нечасто — диарея, желудочно-кишечные кровотечения, кровоточивость дёсен.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Артериальная гипертензия, повышенная кровоточивость.

Прочие

Инфекции верхних дыхательных или мочевыводящих путей, носовое кровотечение.

• АТХ

  B01AC18

• Фармакологическая группа

  Антиагреганты