Велпатасвир

Ингибирует NS5В полимеразу, за счёт чего прерывает репликацию вирусного генома. Комбинация Велпатасвир + Софосбувир используется при лечении гепатита C при всех шести основных генотипах.

Велпатасвир достигает максимальной плазменной концентрации (C_max) через 3 часа после перорального приёма вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5 %. Он медленно метаболизируется в печени ферментами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были определены в человеческой плазме крови и фекалиях, но более 98 % циркулирующего вещества был сам велпатасвир. 94 % выделяются с калом, и только 0,4 % через мочу. Период полувыведения (T_½) составляет около 15 часов.

Лечение хронического гепатита C генотипов 1, 2, 3, 4, 5 и 6. Используется в составе комплексной комбинированной терапии при хроническом гепатите C:

• Софосбувир + Велпатасвир
• Софосбувир + Велпатасвир + Воксилапревир

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации и схемы терапии.

Велпатасвир одновременно является ингибитором и субстратом переносчика белков, Р-гликопротеина. Он частично расщепляется под действием ферментов печени CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Вещества, которые перевозятся или деактивируются этими белками, или реагируют с ними, могут взаимодействовать с велпатасвиром.

Вещества, которые снижают желудочную кислоту, такие как антациды, H₂-блокаторы, и ингибиторы протонного насоса, снижает действие велпатасвира на 20–40 %.

• Фармакологическая группа

  Противовирусные препараты

• Код МКБ 10

  B18.2 Хронический вирусный гепатит C