Видарабин
VidarabineФармакологическое действие
Видарабин — противовирусное средство, фосфорилируется в клетке с образованием трифосфатного производного, которое подавляет вирусную ДНК-полимеразу, препятствуя удлинению цепи ДНК. Активно в отношении Herpes simplex, Varicella zoster.
Фармакокинетика
После наружного и местного применения оказывает небольшое системное действие. Всасываясь, быстро разлагается с образованием активного метаболита (арабинозил гипоксантина), который уступает в активности видарабину.
Связь с белками плазмы видарабина — 20–30 %, арабинозил гипоксантина — 0–3 %.
Распределяется в водянистой влаге камеры глаза (обеспечивая интактность роговицы при условии целостности эпителия роговицы), в тканях и жидкостях организма, проходит через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Концентрация арабинозил гипоксантина в спинномозговой жидкости около 35 %.
Период полувыведения составляет 1,5 часа, арабинозил гипоксантина — 3,3 часа. Выводится из организма преимущественно почками.
Показания
Заболевания, вызываемые Herpes simplex типов 1 и 2, в том числе кератит, кератоконъюнктивит, рецидивирующий генитальный герпес, энцефалит. Диссеминированная инфекция новорождённых, вызванная Herpes simplex. Заболевания, вызванные Varicella zoster, у больных со сниженным иммунитетом.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к видарабину;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст.
С осторожностью
- Отёк мозга;
- инфекции центральной нервной системы;
- почечная недостаточность;
- печёночная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения видарабина у беременных женщин не проведено.
При местном применении риск развития эмбриотоксического и фетотоксического действия маловероятен, так как в офтальмологии используется небольшая доза и абсорбция видарабина незначительная.
В экспериментальных исследованиях при системном применении выявлено мутагенное и тератогенное действие видарабина.
Противопоказано при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения видарабина в период грудного вскармливания не проведено.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Применяют местно на конъюнктиву 5 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.
Наружно наносится на поражённые участки кожи 4 раза в сутки с интервалом 4 часа, длительность лечения — 7 дней.
Внутривенно — в дозе 10–15 мг/кг/сут в течение 5–10 дней в зависимости от этиологии заболевания.
Побочные действия
При местном применении
Раздражение, боль, фотофобия, поверхностный точечный кератит, слезотечение, окклюзия слёзного протока.
При наружном применении
Аллергические реакции в области нанесения.
При внутривенном введении
Тошнота, рвота, диарея, анорексия, снижение массы тела, головокружение, тремор, галлюцинации, психоз, атаксия, слабость, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции (сыпь, зуд), тромбофлебит, боль в месте введения, нарушение функции печени, повышение уровня билирубина.
Взаимодействие
Видарабин увеличивает концентрацию теофиллина в плазме крови.
ГКС для местного применения увеличивают риск распространения инфекции и повышения внутриглазного давления.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно усиление нейротоксического действия видарабина.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать количество форменных элементов крови.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Видарабин: