Вигабатрин

Вигабатрин оказывает противоэпилептическое действие.

Необратимый селективный ингибитор GABA-аминотрансферазы. Повышает концентрацию GABA в синапсах, увеличивая, тем самым, тормозные эффекты. Подавляет повышенную возбудимость нейронов, лежащую в основе возникновения и распространения эпилептических судорог.

Быстро всасывается после приёма внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 2 часов. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения у молодых пациентов составляет 5–8 часов, и увеличивается с возрастом до 12–13 часов. Основной путь выведения — через почки (за 24 часа экскретируется около 70 %). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня Cl креатинина.

Продолжительность эффекта определяется интенсивностью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов на 50 % и более, в том числе при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии, купирует некурабельные инфантильные спазмы.

Парциальные судороги, синдром Веста.

• Повышенная чувствительность к вигабатрину;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

С осторожностью применять у пациентов с психическими заболеваниям, указаниями в анамнезе на психозы и нарушения поведения.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения вигабатрина у беременных женщин не проведено.

Применение во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения и степени влияния вигабатрина в период грудного вскармливания не проведено.

Применение во время лактации противопоказано.

Внутрь взрослым по 500 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 1,5 г в сутки.

Для детей рекомендуется начальная доза 40 мг/кг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 80–100 мг/кг/сут.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Беспокойство, раздражительность, агрессивность, психотические нарушения; редко — головные боли, нистагм, тремор, парестезии, нарушение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, нарушения поля зрения; в единичных случаях — повышение частоты развития эпилептических припадков, включая эпилептический статус.

Прочие

Редко — незначительно выраженные диспептические симптомы, увеличение массы тела; в единичных случаях — отёки.

Симптомы передозировки вигабатрином

Головокружение, тремор.

Лечение передозировки вигабатрином

Поддержание жизненно важных функций.

При одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина, фенобарбитала, примидона.

Лечение проводится непрерывно и длительно, под постоянным контролем невропатолога, в том числе и в период медикаментозной ремиссии.

В период лечения требуется тщательное медицинское наблюдение для выявления возможных побочных реакций со стороны нервной системы.

Отменять вигабатрин необходимо постепенно, снижая дозу в течение 2–3 недель — резкое прекращение приёма может привести к возобновлению судорог.

Не рекомендуется использование в качестве монотерапии. Повышение суточной дозы выше 4 г не увеличивает эффективность, но повышает риск развития побочных реакций.

Перед началом и в процессе лечения требуются периодические консультации офтальмолога. При выявлении дефектов полей зрения вопрос о дальнейшем применении вигабатрина решается в зависимости от соотношения риска и пользы проводимой терапии. В случаях, когда выявление дефектов полей зрения не может быть выполнено соответствующим образом (например, у маленьких детей), решение о терапии вигабатрином должно базироваться на анализе клинических показателей, которые позволяют оценить соотношение риска и пользы лечения.

Следует учитывать, что у детей возможно развитие так называемого синдрома гиперактивности (гиперкинезия, ажитация, возбуждение, беспокойство).

У пациентов пожилого возраста и особенно при нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) доза должна быть уменьшена.

В экспериментальных исследованиях показано, что вигабатрин вызывает обратимый отёк миелиновых оболочек. В настоящее время отсутствуют подтверждения такого же феномена у человека.

В период применения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

• АТХ

  N03AG04

• Фармакологическая группа

  Противоэпилептические препараты

• Код МКБ 10

  G40 Эпилепсия

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)