Зилукоплан

Зилукоплан — синтетический макроциклический пептидный ингибитор концевого белка C5 комплемента, проявляет противовоспалительное и клеточно-защитное действие. Связывается с C5 с субнаномолярной аффинностью и аллостерически подавляет расщепление C5 на C5а и C5b в рамках классического, альтернативного или лектинового сигнальных путей.

Абсорбция

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 3–6 часов.

Устойчивая минимальная концентрация (C_min) достигается через 4–12 недель.

Распределение

Связь с белками плазмы — более 99 %.

Объём распределения (V_d) — 3,51 л.

Биотрансформация

Зилукоплан представляет собой пептид, который, как ожидается, разлагается на небольшие пептиды и аминокислоты катаболическими путями.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) ~ 172 часа (7–8 суток).

Для лечения генерализованной миастении у взрослых с положительным результатом на антитела к рецептору ацетилхолина (AChR-Ab+).

• Гиперчувствительность;
• неразрешённая инфекция Neisseria meningitides.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения зилукоплана у беременных женщин не проведено.

Экспериментальные исследования на животных

Введение беременным обезьянам привело к увеличению внутриутробной гибели эмбрионов при воздействии на самок, доз аналогичных терапевтическим дозам для человека.

Доза, не вызывающая неблагоприятных последствий для развития у обезьян, не выявлена.

Самая низкая протестированная доза была связана с воздействием на мать (AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время»)), аналогичным таковому у людей при максимальной рекомендуемой дозе для человека 32,4 мг/день.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения зилукоплана в период грудного вскармливания не проведено.

Данные о присутствии зилукоплана в грудном молоке, его влиянии на грудных детей или на выработку молока отсутствуют.

У пациентов с лёгкой и средней степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) — не изучалось.

Лёгкая, умеренная или тяжёлая почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Подкожно.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от массы тела и лекарственной формы.

• <56 кг: 16,6 мг п/к в сутки;
• от 56 до <77 кг: 23 мг п/к в сутки;
• ≥77 кг: 32,4 мг п/к в сутки.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — реакции в месте инъекции (29 %), инфекции верхних дыхательных путей (14 %), диарея (11 %).

Часто — инфекция мочевыводящих путей (8 %), тошнота/рвота (8 %), увеличение уровня липазы (7 %), увеличение уровня амилазы (5 %).

Частота не определена — панкреатит, кисты поджелудочной железы, преходящее повышение эозинофилов в крови.

• АТХ

  L04AJ06

• Фармакологическая группа

  Иммунодепрессанты

• Код МКБ 10

  G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)