7-гидроксимитрагинин

7-гидроксимитрагинин (7-OH) — атипичный опиоид с анальгетическим действием, индольный алкалоид растения Mitragyna speciosa, представляет собой метаболит и продукт окисления кратомного алкалоида митрагинина, впервые был описан в 1994 году.

Является смешанным агонистом/антагонистом опиоидных рецепторов, действует как частичный агонист µ-опиоидных рецепторов и как конкурентный антагонист δ- и κ-опиоидных рецепторов . Также действует на α₂-адренергические и 5-НТ_2А-рецепторы. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что 7-гидроксимитрагинин более эффективен, чем митрагинин и морфин. 7-гидроксимитрагинин не активирует путь β-аррестина, как традиционные опиоиды, а это означает, что такие симптомы, как угнетение дыхания, запор и седативный эффект, гораздо менее выражены.

7-гидроксимитрагинин образуется из митрагинина in vivo в результате метаболизма в печени и может отвечать за значительную часть эффектов, традиционно связанных с митрагинином. Хотя 7-гидроксимитрагинин естественным образом содержится в листьях кратома, он содержится в таких низких количествах, что любое попадание 7-гидроксимитрагинина в организм несущественно по сравнению с 7-гидроксимитрагинином, вырабатываемым в организме. Содержание 7-гидроксимитрагинина составляет всего 2 % от общего содержания алкалоидов кратома.

Хуже проникает в мозг, чем митрагинин. Связь с белками плазмы составляет 90 %. Метаболизируется до псевдоиндоксилмитрагинина.

Не имеет терапевтических показаний.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения 7-гидроксимитрагинина у беременных женщин не проведено.

Применение 7-гидроксимитрагинина при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения 7-гидроксимитрагинина в период грудного вскармливания не проведено.

Применение противопоказано.

Нет клинических данных, подтверждающих применение конкретных доз препарата в терапевтических целях. Использование не рекомендуется.

Правовой статус

7-гидроксимитрагинин входит в список I перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.

У потребителей может развиться физиологическая зависимость и возникнуть абстиненция.

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)