Албендазол

Albendazole

Фармакологическое действие

Альбендазол — антигельминтный препарат широкого спектра действия, он относится к группе бензимидазолов и сходен по структуре с такими препаратами, как мебендазол, омепразол, бендазол. Активен против кишечных паразитов, включая нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, кожной формы larva migrans; цестоды — Hymenolepis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia. Является пролекарством, так как основное действие оказывает его метаболит — альбендазола сульфоксид. Механизм действия альбендазола связан с подавлением сборки микротрубочек из β-тубулина в эпителии кишечного канала гельминтов. Это ведёт к деструкции цитоплазматических канальцев и нарушает внутриклеточный транспорт и движение органелл. Также альбендазол подавляет утилизацию глюкозы и нарушает синтез аденозинтрифосфата. Недостаток энергетического субстрата ведёт к нарушению подвижности и гибели гельминтов. Максимальный эффект проявляется на личиночных формах плоских червей — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематодах Strongyloides stercolalis.

Фармакокинетика

При приёме внутрь в кишечнике всасывается плохо. В плазме определяется только его метаболит — альбендазола сульфоксид. Приём жирной пищи увеличивает всасывание и максимальную концентрацию метаболита в 5 раз. Время достижения Cmax — 2–5 часов. Связь с плазменными белками альбендазола сульфоксида — 70 %, проникает в значимых количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Период полураспада метаболита — 8–15 часов, при печёночной недостаточности — до 35 часов. Период полувыведения альбендазола сульфоксида из плазмы крови около 8,5 часа. Элиминируется преимущественно почками, незначительное количество альбендазола и метаболитов выделяется с фекалиями.

Показания

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, лёгких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus).

Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалёз, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз, гнатостомиаз, капилляриоз (препарат первого ряда), токсокароз, трихостронгилёз, трихинеллёз (взрослые формы, препарат первого ряда). Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Микроспоридиоз, паразитозы, вызванные простейшими: лямблиоз, трихомониаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к другим производным бензимидазола); беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не исследовались).

С осторожностью

С осторожностью при угнетении костномозгового кроветворения; печёночной недостаточности и циррозе печени; нейроцистицеркозе с вовлечением сетчатой оболочки. Перед началом лечения необходимо исследование сетчатки (имеется риск усугубления её патологии).

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Албендазол противопоказан при беременности.

Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать негормональные методы контрацепции. Албендазол экскретируется с молоком, при этом отсутствуют данные о способности албендазола и его метаболитов проникать в грудное молоко у человека.

Экспериментальные исследования на животных показали тератогенность албендазола.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают албендазол пациентам с печёночной недостаточностью, циррозом печени.

Применение у пожилых пациентов

Клиническое применение албендазола у 26 пациентов старше 79 лет с эхинококкозом позволяет предполагать отсутствие клинически значимых отличий в фармакокинетике у пожилых пациентов и молодых больных.

Способ применения и дозы

При приёме внутрь разовая доза составляет 400 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Побочные действия

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны системы кроветворения

Лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны кожи

Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, головная боль, менингеальные симптомы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Лабораторное повышение сывороточных трансаминаз.

Мочевыделительная система

Нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Профиль побочных эффектов албендазола может отличаться в случае его применения по поводу нейроцистицеркоза и эхинококкоза. Так, нарушение функции печени у пациентов с нейроцистицеркозом почти не встречается, а у больных эхинококкозом при лечении албендазолом печёночная недостаточность развивается в 15 % случаев.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Взаимодействие

При одновременном применении с дексаметазоном, празиквантелом возможно повышение концентрации албендазола сульфоксида в плазме крови.

Обнаружено повышение концентрации албендазола сульфоксида в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении албендазола и циметидина, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

Особые указания

Комбинированная терапия противогельминтными препаратами улучшает эффект лечения гельминтозов, резистентных к монотерапии.

Необходимый мониторинг при лечении албендазолом:

  • осмотр перианальной области;
  • анализ кала на яйца и части гельминтов;
  • контроль показателей миелоидного кроветворения — общий анализ крови — для выявления миелосупрессии;
  • функциональные пробы печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза, лактатдегидрогеназа);
  • контроль побочных эффектов теофиллина.

Возможен дебют нейроцистицеркоза у больных, получающих албендазол по другим показаниям. Пациенты могут предъявлять жалобы на неврологические нарушения (общемозговая, очаговая симптоматика). Основная причина этого — гибель цистицерков, находящихся в головном мозге и интоксикация. Данная клиническая картина может появляться вскоре после окончания курса албендазола. В таком случае следует немедленно назначить пациенту глюкокортикостероиды и антиконвульсанты.

Пациенты с заболеваниями печени, в том числе с печёночной формой эхинококкоза, на фоне приёма албендазола имеют более высокий риск угнетения костномозгового кроветворения. Им необходимы более частое проведение клинического анализа крови, динамический контроль кроветворной функции красного костного мозга.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Албендазол:

Информация о действующем веществе Албендазол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Албендазол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.