Амобарбитал

Амобарбитал (амитал натрия) — производное барбитуровой кислоты, оказывает снотворное и седативное действие. Подавляет сенсорную зону коры головного мозга (путём ингибирования афферентных окончаний в коре), снижает двигательную активность, изменяет функциональную активность состояния мозга, изменяет функцию мозжечка. Хотя механизм действия окончательно не установлен, барбитураты, по-видимому, проявляют особую активность на уровне гипоталамуса, где подавляют восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Как и другие барбитураты, в наркотических дозах оказывает противосудорожное действие.

Может вызывать угнетение дыхания, степень угнетения дыхания зависит от дозы. Угнетение центральной нервной системы проявляется седацией, сном, анальгезией, анестезией, комой и остановкой дыхания. Барбитураты способствуют индукции микросомальных ферментов печени, тем самым, усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Амобарбитал быстро всасывается при любых путях введения. Связь с белками плазмы — около 60 %. Период полувыведения составляет в среднем 20–25 часов (варьирует в пределах 16–40 часов) и увеличивается у новорождённых.

Проникает в мозг, печень, почки и другие органы. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Амобарбитал метаболизируется в печени. Около 50 % выводится с мочой в виде метаболита — N-гидроксиамилобарбитала, менее чем 1 % — в неизменённом виде; около 5 % выводится с калом.

Действие наступает через 45–60 минут после приёма внутрь, несколько быстрее — при внутримышечном введении и немедленно — при внутривенном введении.

Предварительная медикаментозная подготовка больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству, бессонница, возбуждение, снижение уровня тревоги пациента, кататонические реакции, реакции негативизма.

Повышенная чувствительность к амобарбиталу в том числе к другим производным барбитуровой кислоты, манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе, выраженная дисфункция печени, обструктивные респираторные заболевания, одышка, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст до 6 лет.

С особой осторожностью следует применять при следующих заболеваниях и состояниях: злоупотребление лекарственными препаратами или лекарственная зависимость в анамнезе, печёночная кома, нарушения функции печени, острые или постоянные боли, заболевания органов дыхания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, повышенная чувствительность к другим барбитуратам.

С осторожностью применять парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, у лиц пожилого возраста.

Применение при беременности

При необходимости применения амобарбитала при беременности и в период лактации следует тщательно сопоставить ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка. Следует иметь в виду, что после приёма внутрь или парентерального введения барбитураты проникают через плацентарный барьер; после парентерального введения определяются близкие значения концентрации активного вещества в крови плода и матери. Установлено, что барбитураты способствуют увеличению частоты аномалий развития плода. Применение барбитуратов в течение Ⅲ триместра беременности может вызывать развитие физической зависимости и появление симптомов отмены у новорождённого. Применение барбитуратов во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённых, особенно у недоношенных детей, в связи с недоразвитием функции печени. Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Применение в период грудного вскармливания

Барбитураты выделяются с грудным молоком; приём барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение центральной нервной системы у грудного ребёнка.

С особой осторожностью: печёночная кома, нарушения функции печени.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применять у лиц пожилого возраста.

Внутрь для взрослых разовая доза составляет 50–400 мг; для детей — 2–6 мг/кг, но не более 100 мг на приём.

Внутримышечно или внутривенно для взрослых разовая доза составляет 30–200 мг.

Для детей разовая доза для внутримышечного введения составляет 2–3 мг/кг, для внутривенного — 3–5 мг/кг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

Нарушения координации движений, головокружение, сонливость, депрессия; редко — тревога, головная боль, запор, раздражительность, кошмарные сновидения, нарушения сна, обморочное состояние, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Гиповентиляция, одышка, ателектаз.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, запор; при длительном применении — поражения печени.

Со стороны системы кроветворения

Агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк, сыпь, артериальная гипотензия, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие

При парентеральном введении — тромбофлебит; при длительном применении — нарушения остеогенеза. Синдром отмены (возбуждение, спутанность сознания, гиперкинезия, атаксия, депрессия центральной нервной системы, ночные кошмары, нервозность, тревога, нарушения психики, галлюцинации, бессонница, головокружение, расстройство мышления), развитие толерантности (привыкания, физической и психической зависимости).

Симптомы передозировки амобарбиталом

Проявляются в течение 15 минут: угнетение центральной нервной системы, отсутствие или вялость рефлексов, гиповентиляция, гипотензия, гипотермия, отёк лёгких, геморрагические волдыри в местах надавливания.

Лечение передозировки амобарбиталом

Промывание желудка (с активированным углём), искусственная вентиляция лёгких, тщательный контроль и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава и электролитов крови, гемодиализ и гемоперфузия.

Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему в сочетании с амобарбиталом — возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему.

Ингибиторы МАО в сочетании с амобарбиталом могут способствовать увеличению длительности угнетающего действия на центральную нервную систему.

При одновременном применении возможно усиление метаболизма производных ксантина и снижение снотворного эффекта барбитуратов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени при одновременном применении возможно уменьшение действия антикоагулянтов, карбамазепина или противосудорожных средств производных сукцинимида, трициклических антидепрессантов, доксициклина.

Рекомендуется постепенно снижать дозу (для предупреждения и ослабления эффектов возвратной инсомнии).

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N05CA02

• Фармакологическая группа

  Снотворные препараты

• Коды МКБ 10

  G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)