Артикаин + Эпинефрин

Артикаин с эпинефрином — это комбинированное средство, суммирующий эффект которого обусловлено входящими в его состав компонентами: артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляется в состав препарата для пролонгации анестезии.

Оказывает местноанестезирующее действие, обладает анальгетическим эффектом.

Артикаин

Является производным тиофена, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Блокирует ток ионов натрия (Na⁺) в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну.

Эпинефрин

Вызывает сужение сосудов в месте введения, препятствует всасыванию артикаина, увеличивая время местной анестезии.

Местно-анестезирующий эффект длительностью 45 минут, начинается через 0,5–3 минуты после введения препарата.

Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание артикаина с белками составляет 95 %. Активные вещества в минимальной степени проникают через плацентарный барьер, практически не выделяются с грудным молоком, период полувыведения составляет 25 минут.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в том числе при стоматологических операциях: неосложнённое удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

• Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, другим местноанестезирующим средствам амидного типа, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой);
• пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии;
• B₁₂-дефицитная анемия;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлая форма печёночной недостаточности (порфирия);
• пациенты, проходящие лечение с применением ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов;
• метгемоглобинемия;
• гипоксия.

• Недостаточность холинэстеразы;
• почечная недостаточность;
• вегетососудистая дистония;
• гипертиреоз;
• заболевания центральной нервной системы;
• злокачественная анемия;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• детский возраст (до 4 лет — эффективность и безопасность не определены).
• при проведении парацеребральной блокады — преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено.

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

При применении артикаина в акушерстве, особенно при парацервикальной блокаде, возможна брадикардия плода.

Эпинефрин проникает через плацентарный барьер.

При беременности возможно применение препарата по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Артикаин выделяется с грудным молоком в клинически незначимых количествах.

Эпинефрин выделяется с грудным молоком в клинически незначимых количествах.

В целях предосторожности грудное вскармливание следует прервать на 4 часа после введения последней дозы препарата.

Фертильность

В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Инфильтрационная анестезия:

• тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5–10 мл;
• вправление переломов — 5–20 мл; шов промежности — 5–15 мл.
• Проводниковая анестезия:
• анестезия по Оберсту — 2–4 мл;
• ретробульбарная — 1–2 мл;
• межрёберная — 2–4 мл (на каждый сегмент);
• паравертебральная — 5–10 мл;
• перидуральная (эпидуральная) — 10–30 мл;
• сакральная — 10–30 мл;
• блокада тройничного нерва — 1–5 мл;
• блокада звездчатого узла — 5–10 мл;
• блокада брахиального сплетения — 10–30 мл (надключичный или подмышечный доступ);
• блокада наружных половых органов — 7–10 мл (на каждую сторону);
• парацервикальная блокада — 6–10 мл (на каждую сторону).

При неосложнённом удалении зубов верхней челюсти в не воспалительной стадии вводят под слизистую оболочку в области переходной складки — вестибулярное депо 1,7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1–1,7 мл; нёбный разрез или шов — нёбное депо 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5–5) в неосложнённой стадии инфильтрационная анестезия даёт эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, — вестибулярная инъекция 0,5–1,7 мл на зуб.

Применение у детей

Используется с целью анестезии при стоматологических манипуляциях с 4-летнего возраста. С 4 до 12 лет доза корректируется в зависимости от массы тела (не более 5 мг/кг). С 12 лет применяется в тех же дозировках, что и для взрослых пациентов.

Высшая суточная доза: для взрослых — 7 мг/кг (0,175 мл/кг), детям до 12 лет — 5 мг/кг.

Высшая разовая доза: для взрослых — 7 мг/кг (0,175 мл/кг), детям до 12 лет — 5 мг/кг.

Со стороны центральной нервной системы (зависит от величины применённой дозы)

Головная боль, нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подёргивание мышц, судороги.

Со стороны органов пищеварения

Тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органа чувств

Редко — преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, аритмия.

Аллергические реакции

Гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отёк различной степени выраженности (включая отёк верхней и/или нижней губы и/или щёк, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок.

Местные реакции

Отёк или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза — при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) — возникает только при нарушении техники инъекции.

Симптомы передозировки

Головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Лечение передозировки

Необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

• При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция лёгких (центральные аналептики противопоказаны);
• при судорогах — внутривенно медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики;
• при тяжёлых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенно инфузия электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина;
• при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления).

Во всех случаях обязательны оксигенотерапия и контроль за кровообращением.

Артикаин

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Неселективные бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) при совместном применении с артикаином увеличивают риск развития кровоизлияний и кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отёка.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом увеличивается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Одновременное применение артикаина с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) увеличивает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств.

Сочетание артикаина с наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Эпинефрин

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с диуретиками) — снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в том числе инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Не следует вводить внутривенно.

Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию.

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциальными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эпинефрин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля, он относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

ПРИМЕЧАНИЕ: эпинефрин не запрещён при местном применении (например, назальное, офтальмологическое) либо при применении в сочетании с местными анестетиками.

Глоссарий

• АТХ

  N01BB58

• Фармакологическая группа

  Местные анестетики в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  Y56.7 Лекарственные средства, применяемые местно в стоматологической практике

  Z01.2 Стоматологическое обследование

  Z46.3 Примерка и подгонка зубного протезного устройства

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)