Ауранофин

Ауранофин — пероральный препарат золота с специфической противовоспалительной иммуносупрессивной активностью в отношении аутоиммунных процессов.

Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (препятствующее возникновению или тормозящее развитие аллергических реакций) и определённое иммунодепрессивное (подавляющее иммунитет — защитные силы организма) действие.

Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.

Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы C (мембран-ассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счёт нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.

Эффект развивается через 2–4, а иногда через 6 месяцев после начала приёма ауранофина.

После приёма внутрь 25 % всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками крови составляет около 60 %.

В печени подвергается быстрой биотрансформации.

Период полувыведения из крови составляет 21–31 день, из тканей — 42–128 дней. Элиминация почками (60 %) и с желчью.

• Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов);
• псориатический артрит;
• синдром Фелти.

• Повышенная чувствительность к ауранофину;
• нарушения кроветворения;
• гепатит (активная фаза);
• эксфолиативный дерматит;
• энтероколит;
• пневмофиброз;
• заболевания почек;
• кахексия;
• синдром Шегрена;
• системная красная волчанка;
• лейкопения;
• васкулиты;
• беременность;
• грудное вскармливание.

Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения ауранофина при беременности не проведено.

Некоторые исследования на животных выявили признаки тератогенности.

Женщин детородного возраста следует предупреждать о потенциальных рисках применения ауранофина во время беременности.

Ауранофин противопоказан к применению при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Данных об экскреции ауранофина в человеческое молоко нет. Другие соединения золота обнаруживаются в материнском молоке.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Взрослым — по 6 мг в сутки (в 1 или 2 приёма).

При клинической неэффективности приёма в течение 3 месяцев доза может быть увеличена до 9 мг в сутки, если при этом благоприятные результаты не достигаются в течение последующих 3 месяцев, лечение следует прекратить.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения.

Со стороны респираторной системы

Фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Тошнота, диарея, гастралгия, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, холестаз, холелитиаз, гепатит, печёночная недостаточность.

Со стороны мочеполовой системы

Протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.

Данные по передозировке не описаны.

Возможно усиление побочных эффектов.

Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин.

Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином.

Совместим с нестероидными противовоспалительными средствами.

Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печёночных трансаминаз); в течение первого года лечения — ежемесячно, второго года — каждые 2–3 месяца. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.

• АТХ

  M01CB03

• Фармакологическая группа

  Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

• Коды МКБ 10

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M05.0 Синдром Фелти

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточнённый

  M07.3 Другие псориатические артропатии

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)