Хлорохин

Хлорохин — противопротозойный препарат, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие). За счёт торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием.

После приёма внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2–6 часов. На 55 % связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезёнка, лёгкие). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25 %). Выводится почками (70 % — в неизменённом виде) медленно. Период полувыведения (T_½) — 1–2 месяца. При почечной недостаточности может кумулировать. При кислой реакции мочи скорость элиминации повышается, при щелочной — увеличивается.

• Малярия (профилактика и лечение всех видов),
• внекишечный амёбиаз,
• амёбный абсцесс печени,
• системная (хроническая и подострая формы),
• ревматоидный артрит,
• склеродермия,
• фотодерматоз,
• поздняя кожная порфирия.

• Гиперчувствительность,
• печёночная и/или почечная недостаточность,
• угнетение костномозгового кроветворения,
• выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма),
• нейтропения,
• псориатический артрит,
• порфиринурия,
• беременность,
• лактация (грудное вскармливание).

Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта, одновременный приём гепатотоксичных средств.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения хлорохина при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения хлорохина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Применяется по специальным схемам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение артериального давления, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие

Миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.

Симптомы

Рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 часов с момента угнетения дыхания).

Лечение

Вызов рвоты, промывание желудка, приём внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.

Сочетание с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

При сочетании с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) — увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — нарастает гликозидная интоксикация.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста, контроль клеточного состава крови.

• АТХ

  P01BA01

• Фармакологические группы

  Прочие синтетические антибактериальные средства

  Иммунодепрессанты

• Коды МКБ 10

  A06 Амёбиаз

  A06.4 Амёбный абсцесс печени

  A06.9 Амёбиаз неуточнённый

  B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum

  B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax

  B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae

  B54 Малярия неуточнённая

  E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина

  L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением

  L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточнённый

  M32 Системная красная волчанка

  M34 Системный склероз

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)