Безафибрат

Безафибрат оказывает антиагрегационное, гипогликемическое, гиполипидемическое и антиатеросклеротическое действие.

Безафибрат стимулирует активность липопротеидной липазы, интенсифицирует катаболизм триглицеридов в липопротеидах очень низкой и низкой плотности. Тормозит периферический липолиз и снижает печёночную экстракцию свободных жирных кислот и синтез триглицеридов в печени. Безафибрат угнетает образование и увеличивает клиренс ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Подавляет активность ГМГ-КоА редуктазы, снижает синтез мевалоната. Редуцирует уровень триглицеридов, общего холестерина и, в меньшей степени, холестерина ЛПНП, повышает уровень холестерина ЛПВП, в частности ЛПВП₃ и ЛПВП₂. Снижает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. При назначении дозы безафибрата 400 мг 1 раз в сутки в пролонгированной форме у больных с гиперхолестеринемией замедляет прогрессирование атеросклероза, снижает частоту ухудшения коронарного кровоснабжения в группах высокого риска, улучшение липидного профиля и снижение уровня фибриногена в крови.

После приёма внутрь безафибрат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Связь с белками плазмы составляет 95 %.

Период полувыведения из плазмы составляет около 1–2 часов. Большая часть дозы выводится с мочой, около 50 % — в виде неизменённого вещества, остальная часть — в виде метаболитов, включая 20 % глюкуронидов. В небольшом количестве определяется в кале. Выведение может усиливаться при форсированном диурезе. Не подвергается диализу.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно увеличение периода полувыведения безафибрата.

Гиперлипопротеинемия (типы III, IV и V), не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой, и высоком риске развития панкреатита (уровень триглицеридов более 2 000 мг%), гиперлипидемия IIB типа, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и при нарушении толерантности к углеводам, с метаболическим синдромом.

• Повышенная чувствительность к безафибрату;
• недостаточность функции печени;
• первичный билиарный цирроз;
• заболевания желчного пузыря;
• тяжёлые нарушения функции почек;
• беременность;
• лактация.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, период роста у детей.

Применение при беременности

Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились.

Применение безафибрата во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения безафибрата в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь — по 200 мг 3 раза в сутки. Лечение проводится длительно. При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают до 400 мг в сутки.

При необходимости курс лечения повторяют.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии; редко — повышение активности печёночных трансаминаз, повышение литогенного индекса желчи.

Со стороны системы кроветворения

Анемия, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы

Миалгия, миопатия с ригидностью больших групп мышц, рабдомиолиз.

Прочие

Аллергические реакции.

Безафибрат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (требуется коррекция в соответствии со значением протромбинового времени, обычно их дозу снижают на 30–50 % от средней терапевтической).

Ловастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы при сочетании с безафибратом повышают риск развития рабдомиолиза.

Безафибрат в сочетании с циклоспорином повышает концентрацию последнего в плазме крови, и увеличивается риск развития нефротоксичности.

Фибраты способны вытеснять из мест связывания с белками плазмы ряд препаратов, включая гипогликемические средства производные сульфонилмочевины (в том числе тольбутамид), фенитоин; у пациентов с гипоальбуминемией — фуросемид. Взаимодействие с гипогликемическими средствами является комплексным: безафибрат нарушает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. На фоне терапии безафибратом требуется коррекция дозы гипогликемического препарата.

В процессе лечения необходимо строгое соблюдение диеты.

Следует регулярно контролировать состав липопротеинов крови, функции желчного пузыря, печени, поджелудочной железы, картину периферической крови.

Периодически следует проводить УЗИ брюшной полости для исключения возможности камнеобразования в желчном пузыре и определение литогенного индекса желчи.

• АТХ

  C10AB02

• Фармакологическая группа

  Фибраты

• Коды МКБ 10

  E78.0 Чистая гиперхолестеринемия

  E78.1 Чистая гиперглицеридемия

  E78.2 Смешанная гиперлипидемия

  E78.3 Гиперхиломикронемия

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)