Бимекизумаб

Бимекизумаб — гуманизированное моноклональное антитело, специфично связывается с общим участком молекул интерлейкинов ИЛ-17А и ИЛ-17F, ингибируя оба эти провоспалительных цитокина.

Интерлейкины — это встречающиеся в природе цитокины, участвующие в нормальных воспалительных и иммунных реакциях и играющие ключевую роль в патогенезе бляшечного псориаза.

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) — 25 мкг/мл.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 3–4 суток.

Биодоступность — 70 % (здоровые субъекты).

Распределение

Объём распределения (V_d) — 11,2 л.

Биотрансформация

Ожидается, что бимекизумаб разлагается на небольшие пептиды катаболическими путями.

Элиминация

Клиренс (Cl) — 0,337 л/сут.

Период полувыведения (T_½) — 23 суток.

Хронический бляшечный псориаз средней и тяжёлой степени.

• Гиперчувствительность.

Применение в период беременности

Данные о применении бимекизумаба у беременных женщин отсутствуют.

Транспорт человеческих антител IgG через плаценту увеличивается по мере развития беременности и достигает пика в Ⅲ триместре; следовательно, бимекизумаб может передаваться от матери к развивающемуся плоду.

Поскольку бимекизумаб может влиять на иммунный ответ на инфекции, необходимо оценить риски и преимущества, прежде чем вводить живые вакцины младенцам, подвергшимся воздействию внутриутробно.

Нет данных об уровнях бимекизумаба в сыворотке младенцев при рождении и продолжительности персистенции бимекизумаба в сыворотке младенцев после рождения.

Хотя конкретные сроки отсрочки иммунизации живыми вирусами у младенцев, подвергшихся воздействию внутриутробно, неизвестны, можно рассмотреть минимум 4 месяца после рождения из-за периода полувыведения бимекизумаба.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Экспериментальные исследования на животных

Никаких неблагоприятных последствий для развития у детёнышей, рождённых от беременных обезьян, после подкожного введения бимекизумаба во время органогенеза во время родов в дозах, в 38 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека, не наблюдалось.

Применение в период грудного вскармливания

Нет информации, касающейся экскреции бимекизумаба в грудное молоко человека и животных. У человека моноклональные антитела могут выделяться в грудное молоко, однако нет данных об их возможной абсорбции и вреде для новорождённого. Эффекты местного воздействия на желудочно-кишечный тракт и ограниченного системного воздействия бимекизумаба на грудного ребёнка неизвестны.

Фертильность

Данные о возможном влиянии бимекизумаба на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Подкожно.

Недели 0, 4, 8, 12 и 16: 320 мг (то есть 2 подкожные инъекции по 160 мг).

Последующие дозы (начиная с 8 недель после 16 недели): 320 мг каждые 8 недель.

Для пациентов с массой тела ≥120 кг — 320 мг каждые 4 недели после 16 недели.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — инфекции верхних дыхательных путей (15 %).

Часто — кандидоз полости рта (9 %), головная боль (3 %), реакции в месте инъекции (3 %), инфекции опоясывающего лишая (3 %), гастроэнтерит (2 %), пассивные суицидальные мысли (1,8 %), инфекция простого герпеса (1 %), акне (1 %), фолликулит (1 %), другие инфекции Candida (1 %), усталость (1 %).

Вакцинация

• Перед началом терапии рекомендуется произвести все соответствующие возрасту прививки в соответствии с действующими рекомендациями по иммунизации.
• Рекомендуется избегать применения живых вакцин у пролеченных пациентов.
• Имеются ограниченные данные о совместном применении с неживыми вакцинами.

Субстраты CYP450

• При начале или отмене бимекизумаба у пациентов, одновременно получающих препараты, являющиеся субстратами CYP450 с узким терапевтическим индексом, следует рассмотреть возможность мониторинга эффекта (например, варфарина) или концентрации препарата (например, циклоспорина) и рассмотреть возможность изменения дозы субстрата CYP450.
• Образование ферментов CYP450 может быть изменено повышенным уровнем некоторых цитокинов (например, ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-10, TNF-α, IFN) во время хронического воспаления.
• Бимекизумаб может модулировать уровни некоторых цитокинов в сыворотке крови.

• АТХ

  L04AC21

• Код МКБ 10

  L40 Псориаз

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)