Бремеланотид

Бремеланотид — неселективный агонист рецептора меланокортина, который активирует несколько подтипов рецептора, в частности MC4R (присутствует в ЦНС) и MC1R (экспрессируется в меланоцитах). Механизм, посредством которого бремеланотид приводит к клиническому эффекту, не известен.

Абсорбция и распределение

C_max (максимальная концентрация в плазме крови) составляет 72,8 нг/мл, AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 276 ч × нг/мл. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — около 1 часа. Биодоступность — 100 %.

Объём распределения (V_d) — 25,0 ± 5,8 л.

Связь с белками плазмы — 21 %.

Метаболизм и выведение

Бремеланотид представляет собой 7 аминокислот, поэтому его метаболизм состоит из множества реакций гидролиза.

Период полувыведения (T_½) — 2,7 часа (1,9–4,0 часа). Средний клиренс составляет 6,5 ± 1,0 л/час. 64,8 % выводится с мочой, 22,8 % — с фекалиями.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

У пациентов со слабой, средней и тяжёлой почечной недостаточностью, AUC увеличивается в 1,2, 1,5 и 2 раза соответственно.

Нарушения функции печени

У пациентов с лёгкой (класс A по Чайлду-Пью) и средней (класс B по Чайлд-Пью) степенью нарушений функции печени AUC увеличивается в 1,2 и 1,7 раза соответственно.

Гипоактивное расстройство полового влечения у женщин, которое возникает до менопаузы и не связано с медицинскими проблемами, психиатрическими проблемами или проблемами в отношениях.

• Повышенная чувствительность к бремеланотиду;
• неконтролируемая гипертония;
• сердечно-сосудистые заболевания.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения бремеланотида при беременности не проведено.

В период лечения препаратом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу и прекратить применение бремеланотида.

Бремеланотид противопоказан при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения бремеланотида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли бремеланотид в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Применение бремеланотида противопоказано при кормлении грудью.

Инъекции под кожу на бедре или животе.

1,75 мг, за ≥45 минут до сексуальной активности. Максимальная суточная доза —1,75 мг/сут.

Рекомендуется не более 8 доз в месяц.

Общие: тошнота (40 %), боль в месте инъекции (13 %), головная боль (11 %), гиперпигментация кожи (от 1 % до 38 %), усталость (3 %), парестезия (3 %), головокружение (2 %), повышение артериального давления (<2 %).

В настоящее время нет сообщений о передозировке бремеланотида.

У пациентов, принимавших более высокие дозы чем рекомендованные, чаще возникала тошнота, очаговая гиперпигментация и повышение артериального давления.

В случае передозировки симптоматическая терапия.

При совместном применении бремеланотид может уменьшить плазменную концентрацию индометацина.

Бремеланотид может снизить плазменную концентрацию налтрексона.

Следует прекратить приём бремеланотида через 8 недель, в случае отсутствия улучшения сексуального желания и связанных с ним расстройств.

Временное повышение артериального давления и снижение частоты сердечных сокращений может произойти после каждой дозы бремеланотида; пиковые эффекты наступают через 2–4 часа после введения дозы и обычно возвращаются к исходному уровню в течение 12 часов. Бремеланотид не рекомендуется пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний и противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертонией или установленным сердечно-сосудистым заболеванием.

Имеются сведения о фокальной гиперпигментации, включая поражение лица, дёсен и груди. Может встречаться чаще у пациентов с тёмной кожей и при более частом применении.

При приёме бремеланотида может возникать тошнота, особенно после начальной дозы. Тошнота проявляется как правило в течение 1 часа после введения дозы и может длиться около 2 часов. Тошнота обычно уменьшается с последующими дозами. Использование противорвотного средства может быть эффективным. Прекращение терапии может рассматриваться для постоянной или тяжёлой тошноты.

Бремеланотид может вызвать задержку опорожнения желудка и снизить скорость и степень абсорбции одновременно вводимых пероральных препаратов.

• АТХ

  G02CX05

• Код МКБ 10

  F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)