Капсаицин + Левоментол + Метилсалицилат + Нимесулид
Capsaicin + Levomenthol + Methyl salicylate + NimesulideФармакологическое действие
Капсаицин + Левоментол + Метилсалицилат + Нимесулид — комбинированный препарат, действие которого обусловлено составом входящих в него компонентов.
Капсаицин
Местнораздражающий обезболивающий препарат, синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце Капсикум. Высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов. ослабляет или подавляет боль. Раздражающие импульсы перекрывают поток возбуждающих болевых импульсов (с поражённого органа) на уровне центральной нервной системы. В центральной нервной системе стимулирует продукцию и высвобождение энкефалинов и эндорфинов. Рефлекторно расширяет мелкие сосуды, улучшает кровоснабжение в месте поражения, это ведёт к усилению дренажа патологического очага и удалению воспалительных продуктов. Через 10–15 минут после нанесения капсаицина появляется ощущение тепла и гиперемия.
Левоментол
Обладает местнораздражающим, обезболивающим, отвлекающим, противозудным и антисептическим действием. Антисептическая активность проявляется неизбирательным поражением микробных клеток. Раздражающий (отвлекающий) эффект способствует понижению болевых ощущений. Местное действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода, переходящим в ощущение лёгкого жжения и покалывания.
Метилсалицилат
Обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием. Нормализует повышенную проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, уменьшает отёк и инфильтрацию воспалённых тканей.
Нимесулид
Нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина E2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина H2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин E2. Уменьшение концентрации простагландина E2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов EP типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина E2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путём ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана A2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путём увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов. Нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Показания
Для симптоматического лечения пациентов с закрытыми неосложнёнными травмами (травматическими повреждениями) мягких тканей и опорно-двигательного аппарата лёгкой или умеренной степени тяжести. Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения препарата; на прогрессирование заболевания препарат не влияет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нимесулиду, метилсалицилату, левоментолу, капсаицину, НПВП;
- повреждения кожи на месте предполагаемого нанесения;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
- или эрозии желудочно-кишечного тракта в стадии обострения или кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- дерматозы, повреждения верхнего слоя кожи и инфекции кожных покровов в области применения;
- почечная или печёночная недостаточность.
С осторожностью
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
- нарушения функции печени;
- нарушения функции почек;
- выраженная сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет 2 типа;
- нарушения свёртываемости крови, в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям;
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N (для капсаицина — B, для левоментола — N, для метилсалицилата — N), для нимесулида — N.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено.
Препарат не следует применять при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Не рекомендовано применение в период кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.
Способ применения и дозы
Местно.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратить применение препарата
Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите применение препарата и обратитесь к лечащему врачу, если у Вас возникнут любые из следующих признаков аллергических реакций:
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- зуд;
- красная сыпь на коже (эритема).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- зудящая сыпь на коже (крапивница).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- покраснение (гиперемия) и раздражение кожи.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- шелушение кожи;
- преходящее (транзиторное) изменение цвета кожи, не требующее прекращения применения препарата.
При нанесении препарата на обширные участки кожи или при длительном применении не исключено развитие системных нежелательных реакций, характерных для нимесулида, частота возникновения которых неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- изжога;
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- боль в животе (гастралгия);
- изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
- повышение активности ферментов, которые могут помочь врачу оценить функцию печени — «печёночных» трансаминаз (по результатам анализа крови);
- головная боль;
- головокружение;
- задержка жидкости;
- появление крови в моче (гематурия);
- тяжёлая аллергическая реакция, признаками которой являются бледность, головокружение, ощущение нехватки воздуха, снижение кровяного давления, потеря сознания (анафилактический шок);
- кожная сыпь;
- снижение количества кровяных пластинок в крови (тромбоцитопения);
- снижение количества определённых белых клеток крови (агранулоцитоз, лейкопения);
- снижение количества красных кровяных телец и/или гемоглобина в крови (анемия);
- удлинение времени кровотечения.
Прекратите применение препарата и обратитесь к лечащему врачу, если у Вас возникнут любые из следующих признаков аллергических реакций:
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- зуд;
- красная сыпь на коже (эритема).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- зудящая сыпь на коже (крапивница).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- покраснение (гиперемия) и раздражение кожи.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- шелушение кожи;
- преходящее (транзиторное) изменение цвета кожи, не требующее прекращения применения препарата.
При нанесении препарата на обширные участки кожи или при длительном применении не исключено развитие системных нежелательных реакций, характерных для нимесулида, частота возникновения которых неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- изжога;
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- боль в животе (гастралгия);
- изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
- повышение активности ферментов, которые могут помочь врачу оценить функцию печени — «печёночных» трансаминаз (по результатам анализа крови);
- головная боль;
- головокружение;
- задержка жидкости;
- появление крови в моче (гематурия);
- тяжёлая аллергическая реакция, признаками которой являются бледность, головокружение, ощущение нехватки воздуха, снижение кровяного давления, потеря сознания (анафилактический шок);
- кожная сыпь;
- снижение количества кровяных пластинок в крови (тромбоцитопения);
- снижение количества определённых белых клеток крови (агранулоцитоз, лейкопения);
- снижение количества красных кровяных телец и/или гемоглобина в крови (анемия);
- удлинение времени кровотечения.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. При нанесении больших количеств препарата (превышающих 50 г) на обширные участки кожи не исключено развитие передозировки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При местном применении не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Капсаицин + Левоментол + Метилсалицилат + Нимесулид: