Цитиколин

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объём поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того, способствует сокращению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин применяется в терапии чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Абсорбция

Цитиколин хорошо абсорбируется при приёме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после внутривенного введения.

Биотрансформация

При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени (при пероральном приёме — в кишечнике и печени) с образованием холина и цитидина. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Элиминация

Только 15 % дозы введённой дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % почками и около 12 % — с выдыхаемым CO₂. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза — около 36 часов, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с CO₂, скорость выведения выдыхаемого CO₂ быстро снижается приблизительно через 15 часов, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

• Повышенная чувствительность к цитиколину;
• пациенты с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Применение при беременности

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют, риск для ребёнка не может быть полностью исключён.

При приёме внутрь — по 200–300 мг 3 раза в сутки.

Внутривенно при инсультах и черепно-мозговой травме в остром периоде — по 1–2 г/сут в зависимости от тяжести заболевания в течение 3–7 дней, с последующим переходом на внутримышечное введение или приём внутрь.

Внутримышечно — 0,5–1 г/сут.

Аллергические реакции

Сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

Бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.

Со стороны психики

Галлюцинации, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Кратковременное изменение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печёночных ферментов.

Прочие

Чувство жара, отёки, одышка.

С учётом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. В случае случайной передозировки — лечение симптоматическое.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Цитиколин в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется не превышать дозу 1 000 мг в день, препарат вводят внутривенно медленно (30 капель в минуту).

В период лечения цитиколином следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

• АТХ

  N06BX06

• Фармакологические группы

  Прочие нейротропные средства

  Ноотропы

• Коды МКБ 10

  F06.7 Лёгкое когнитивное расстройство

  F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

  F91 Расстройства поведения

  I61 Внутримозговое кровоизлияние

  I63 Инфаркт мозга

  I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточнённая

  I69.1 Последствия внутричерепного кровоизлияния

  I69.3 Последствия инфаркта мозга

  S06 Внутричерепная травма

  T90.5 Последствия внутричерепной травмы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)