Кромоглициевая кислота

Кромоглициевая кислота — противоаллергический препарат, оказывает мембраностабилизирующее действие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов. Обладает способностью блокировать рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Длительное применение уменьшает частоту приступов бронхиальной астмы и облегчает их течение, понижает потребность в бронхолитических препаратах и глюкокортикоидах. У пациентов с мастоцитозом через 2–6 недель от начала лечения наблюдается уменьшение симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота) и кожи (гиперемия, крапивница, зуд), которое сохраняется 2–3 недель после его отмены. Заметный клинический эффект при аллергических заболеваниях глаз наступает через несколько дней или недель. При круглогодичном аллергическом рините эффект проявляется в течение 1 недели и достигает максимума спустя 1–4 недели.

После приёма внутрь всасывание из желудочно-кишечного тракта низкое менее 1 % (0,45 % выводится с мочой в течение 24 часов), остальное количество — с фекалиями.

При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03 %), следовые количества (менее 0,01 %) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение 1 суток.

После интраназального применения менее 7 % абсорбируется в системный кровоток.

При ингаляционном введении до 90 % препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из лёгких абсорбируется 5–15 % дозы (C_max в крови создаётся через 15–20 минут), незначительная часть поступает в желудочно-кишечный тракт, остальное количество выдыхается. Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета.

Связь с белками плазмы составляет около 65–75 %.

Не метаболизируется и выделяется в неизменном виде через кишечник и почками примерно в равных соотношениях за 24 часа.

Период полувыведения составляет 1–1,5 часа. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной дозы продолжается до 5 часов.

Ингаляционные формы

Бронхиальная астма (атопическая форма, астматическая триада, астма физического усилия), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Капсулы

Пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена), в составе комбинированной терапии: неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит; мастоцитоз.

Назальный спрей

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит, поллиноз.

Глазные капли

Профилактика и лечение: аллергический конъюнктивит; аллергический кератит, кератоконъюнктивит; раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные).

• Повышенная чувствительность к кромоглициевой кислоте;
• беременность (Ⅰ триместр);
• лактация;
• детский возраст до 5 лет (для ингаляционного применения в виде аэрозоля), до 2 лет (в виде капсул с порошком для ингаляций и раствора для ингаляционного применения).

• Сопутствующие заболевания печени и почек;
• беременность (Ⅱ и Ⅲ триместры).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения кромоглициевой кислоты при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение кромоглициевой кислоты противопоказано в Ⅰ триместре беременности. Во Ⅱ и Ⅲ триместрах применение препарата возможно с осторожностью, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения кромоглициевой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа применения, переносимости кромоглициевой кислоты и лекарственной формы.

Ингаляционное применение

Со стороны кожных покровов

Экзантема, дерматит; редко — крапивница; в отдельных случаях — сосудистый отёк, фотодерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств

В отдельных случаях — недомогание, головокружение, раздражительность, бессонница, галлюцинации, тремор, периферический неврит, шум в ушах.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Тошнота, гастроэнтерит; в отдельных случаях — неприятный вкус во рту, стоматит, глоссит, припухлость околоушной слюнной железы, эзофагоспазм, диспепсия, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы

Учащённое мочеиспускание, нефропатия.

Со стороны респираторной системы

Раздражение бронхов при ингаляции (кашель, позывы на рвоту, кратковременный спазм; редко — выраженный со снижением показателей внешнего дыхания, требующий отмены препарата), фарингит; очень редко — кровохарканье, отёк гортани, эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

В отдельных случаях — боль в груди, периартериальный васкулит, сердечная недостаточность, перикардит, гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Миозит, в отдельных случаях — мышечная и суставная боль, полимиозит, отёк суставов.

Прочие

Редко — сывороточная болезнь.

Пероральный приём

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, ощущение абдоминального дискомфорта, диарея.

Прочие

Кожная сыпь, боль в суставах.

Интраназальное введение

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Неприятный вкус во рту, отёчность языка.

Со стороны респираторной системы

Кратковременное раздражение слизистой оболочки и повышенное выделение секрета из носа; очень редко — кровотечение из носа, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, кашель, удушье.

Прочие

Головная боль, артралгия, анафилактическая реакция (кашель, нарушение глотания, зуд кожи, отёчность лица, губ или век, затруднённое дыхание), экзантема, крапивница.

Глазные капли

Кратковременное жжение и нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, отёк конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость вокруг глаз, ячмень.

Так как кромоглициевая кислота всасывается очень незначительно, передозировка маловероятна. В случае передозировки показано медицинское наблюдение и при необходимости симптоматическое лечение.

При применении кромоглициевой кислоты с пероральными и ингаляционными формами β-адреностимуляторов, пероральными и ингаляционными формами глюкокортикостероидов, теофиллином и другими производными метилксантина, антигистаминными препаратами возможен эффект потенцирования.

Одновременное применение кромоглициевой кислоты и глюкокортикостероидов позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях — полностью отменить. Во время снижения дозы глюкокортикостероидов пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения дозы не должен превышать 10 % в неделю.

В ингаляционном растворе фармацевтически несовместима с бромгексином или амброксолом. Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией кромоглициевой кислоты.

При местном применении в офтальмологической практике кромоглициевая кислота снижает потребность в применении офтальмологических препаратов, содержащих глюкокортикостероиды.

Не применяют для купирования острого приступа бронхиальной астмы.

Лечение препаратом носит профилактический характер, важно не прерывать его у пациентов, на которых препарат оказывает благотворное воздействие.

Лечение продолжают до тех пор, пока действует аллергогенный фактор. Отмену препарата необходимо проводить, постепенно уменьшая дозу в течение 1 недели.

В исключительных случаях, когда при ингаляции кромоглициевой кислоты развивается бронхоспазм со снижением показателей функции внешнего дыхания, повторное применение не рекомендуется.

При лечении неспецифического язвенного колита, проктита или проктоколита кромоглициевая кислота является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.

В ингаляционном растворе кромоглициевой кислоты не следует применять одновременно бромгексин и амброксол.

При пищевой аллергии следует применять в сочетании с диетой, ограничивающей поступление антигена.

При наличии в глазных каплях бензалкония хлорида (консервант) не следует носить мягкие контактные линзы в период лечения. Жёсткие линзы рекомендуется снимать за 15 минут до инстилляции.

У детей в возрасте до 2 лет не определена доза кромоглициевой кислоты для ингаляционного применения в форме порошка и раствора.

У детей в возрасте до 5 лет не определена доза кромоглициевой кислоты для ингаляционного применения в форме аэрозоля и для интраназального применения.

Следует учитывать, что после закапывания в глаз наблюдается кратковременное нарушение зрения (не следует сразу выполнять работу, требующую повышенного внимания).

• АТХ

  A07EB01, D11AH03, R01AC01, R03BC01, S01GX01

• Фармакологические группы

  Офтальмологические препараты

  Стабилизаторы мембран тучных клеток

• Коды МКБ 10

  H04.1 Другие болезни слёзной железы

  H10.1 Острый атопический коньюнктивит

  H16 Кератит

  H16.2 Кератоконъюнктивит

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

  J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J45 Астма

  K51 Язвенный колит

  K62.8 Другие уточнённые болезни заднего прохода и прямой кишки

  T78.4 Аллергия неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)