Элигард

Eligard

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения в комплекте с растворителем

Состав

1 шприц А содержит:

активное вещество: нет

вспомогательные вещества: растворитель, состоящий из:

Название

компонента

Дозировка 7,5 мг

Дозировка 22,5 мг

Дозировка 45 мг

Сополимер

поли-D, L

лактид-ко-гликолид:

ПЛГХ

(50:50)

117 мг

-

-

ПЛГ

(75:25)

-

206 мг

-

ПЛГ

(85:15)

-

-

217 мг

N-метил-2-

пирролидон

226 мг

251 мг

217 мг

1 шприц Б содержит:

активное вещество: лейпрорелина ацетат*

дозировка 7,5 мг: 10,6 мг

дозировка 22,5 мг: 29,2 мг

дозировка 45 мг: 59,2 мг

вспомогательные вещества: нет

*Избыток лейпрорелина ацетата компенсирует потери в шприце и игле. Восстановленный раствор (вводимая доза) содержит 7,5 мг, 22,5 мг или 45 мг лейпрорелина ацетата.

Описание

Шприц А (растворитель)

Дозировка 7,5 мг : От светло-жёлтой до светло-жёлтой с коричневатым оттенком прозрачная, вязкая жидкость, без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Дозировки 22,5 мг и 45 мг: От бесцветной до светло-жёлтой, прозрачная, вязкая жидкость, без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Шприц Б (лиофилизат лейпрорелина ацетата)

Лиофилизат от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц.

Восстановленный раствор

Дозировка 7,5 мг: от светло-жёлтой до светло-жёлтой с коричневатым оттенком вязкая жидкость без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Дозировки 22,5 мг и 45 мг: от бесцветной до светло-жёлтого цвета вязкая жидкость без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения.

Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6,1 (± 0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; 10,1 0,7) нг/дл для дозировки 22,5 мг и 10,4 (± 0,53) нг/дл для дозировки 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Фармакокинетика

После первой инъекции через 4-8 часов средний уровень концентрации лейпрорелина (Cmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25,3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7;5 мг, 22,5 мг и 45 мг соответственно.

После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 дней для дозировки 22,5 мг, от 3 до 168 дней для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2 — 2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Связь с белками плазмы — 43 % — 49%.

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата внутривенно здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным периодом полувыведения приблизительно 3 часа.

Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Показания

Гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Хирургическая кастрация.

Противопоказан женщинам и детям.

Способ применения и дозы

Элигард назначают в виде подкожной инъекции один раз в месяц при дозировке 7,5 мг, один раз в три месяца при дозировке 22,5 мг и один раз в шесть месяцев при дозировке 45 мг. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Корректировка доз для особых популяций пациентов

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печёночной или почечной недостаточностью нет.

Рекомендации по приготовлению раствора для введения

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлеките шприц А и шприц Б из упаковок. Выньте из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достаньте длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставьте его в шприц Б.

3. Снимите крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соедините шприцы. Смешайте раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-жёлтой.

4. Введите полученную смесь в шприц Б. Уберите шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Примечание: Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставьте в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для подкожного введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешения.

Только для одноразового использования. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение или снижение артериального давления, обморок. В отдельных случаях отмечались периферические отёки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка.

Со стороны нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, непроизвольные движения. В отдельных случаях отмечались нарушения сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, никтурия, олигурия, инфекция мочевых путей, затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря, гематурия, острая задержка мочи, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, импотенция, снижение либидо.

Со стороны эндокринной системы: боль в грудных железах, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Следует иметь в виду, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Нарушения со стороны лабораторных показателей: снижение количества эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания креатинфосфокиназы в крови, увеличение времени свёртывания крови, повышенное содержание аланинаминотрансферазы, повышенное содержание триглицеридов в крови, увеличенное протромбиновое время, также отмечались редкие случаи тромбоцитопении и лейкопении.

Местные реакции: жжение/покалывание, боль, покраснение, кровоподтёки и зуд в месте инъекции; редко — уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Прочие: чувство недомогания, повышенная усталость, слабость, кожная сыпь, алопеция, повышенная потливость, озноб, изменение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Особые указания

Элигард должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.

Элигард, как и другие препараты-агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, в связи с чем, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, неврологические расстройства, гематурия, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за три дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приёма в течение первых двух или трёх недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, курение, потребление алкоголя, лишний — вес и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путём применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Некоторые побочные действия препарата, такие как повышенная усталость, головокружение, нарушения зрения, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения (7,5 мг, 22,5 мг, 45 мг) в комплекте с растворителем.

Хранение

Список Б.

При температуре от 2 °C до 8 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 минут при температуре 25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Элигард: