Тестостерон

Тестостерон — гормон мужских половых желёз. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У мальчиков с задержкой роста и полового созревания ускорят рост и развитие вторичных половых признаком. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желёз, атрофию эндометрия.

После приёма внутрь 45–48 % абсорбируется из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается между через 2,5–5 часов после однократного приёма. В коже, предстательной железе, семенных пузырьках и эпидидимусе под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в 5-альфа-дигидротестостерон. Период полувыведения (T_½) из плазмы составляет 3–4 часа. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 часов — около 40 %, а в течение одной недели — 50–70 %. Небольшое количество активного вещества выводится с калом.

Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (состояние после кастрации, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, бесплодие в результате нарушений сперматогенеза, климактерические расстройства у мужчин, в частности, понижение либидо, умственной и физической активности; запоздалая половая зрелость у мальчиков).

Остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.

Рак молочной железы, дисфункциональные маточные кровотечения у женщин в постменопаузе; климактерические расстройства у женщин (обычно в составе комбинированной терапии).

Лечение рефрактерной анемии у мужчин и женщин.

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желёз, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отёки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, лактация.

Нарушения функции печени.

Применение противопоказано.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста и применяемой лекарственной формы.

У мужчин — возможны приапизм и другие признаки избыточной половой стимуляции, преждевременная половая зрелость, повышенная частота эрекций, увеличение размеров полового члена, преждевременное закрытие эпифизов костей у подростков препубертатного возраста, отёки; олигоспермия, уменьшение объёма эякулята.

У женщин — явления вирилизации и гирсутизм.

Симптомы: приапизм.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина.

Барбитураты и алкоголь снижают действие.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ишемической болезни лёгких, мигрени, эпилепсии. В процессе длительного лечения необходим контроль состояния печени. У больных с раком молочной железы, гипернефромой, раком лёгких и метастазами в кости необходим тщательный контроль уровня кальция в крови и моче.

При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.

Передозировка гормональных препаратов, в частности, производных тестостерона, может вызвать гиперсексуальность, а при длительном употреблении может вызвать у мужчин постоянное тяжёлое ожирение молочной железы (гинекомастия) или временное лёгкое ожирение (ложная гинекомастия — липомастия). Гинекомастия в запущенной стадии устраняется только хирургическим вмешательством. Липомастия устраняется обычными физическими упражнениями. У женщин может проявляться клиторомегалия.

Длительное употребление препаратов стероидного происхождения может вызывать различные заболевания, в частности акне, себорею, стрии и другие. Для женщин вторичные половые признаки, которые проявляются в результате применения анаболических средств на основе тестостерона, остаются навсегда.

Пациентам, участвующим в соревнованиях под контролем Всемирного антидопингового агентства (WADA), перед началом лечения препаратом следует ознакомиться с правилами WADA, поскольку его приём может повлиять на результаты допингового контроля. Не следует применять андрогены для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

• АТХ

  G03BA03

• Фармакологические группы

  Андрогены, антиандрогены

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

• Коды МКБ 10

  C50 Злокачественные новообразования молочной железы

  E23.0 Гипопитуитаризм

  E25 Адреногенитальные расстройства

  E29 Дисфункция яичек

  E29.1 Гипофункция яичек

  F52.2 Недостаточность генитальной реакции

  M82 Остеопороз при болезнях, классифицированных в других рубриках

  N46 Мужское бесплодие

  N48.4 Импотенция органического происхождения

  N50.8 Другие уточнённые болезни мужских половых органов

  N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)