Этилметилгидроксипиридина ацетилглутаминат

Этилметилгидроксипиридина ацетилглутаминат — оказывает антигипоксическое, нейропротекторное, антиамнестическое, антиоксидантное, мембранопротекторное действия, обладает способностью улучшать когнитивные функции и уменьшать неврологический дефицит.

Механизм действия препарата обусловлен ингибирующим влиянием на гтерекисное окисление липидов и наличием доказанной антирадикальной активности, что способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран и нормализует транспорт нейромедиаторов.

Препарат улучшает энергетический обмен в клетках головного мозга за счёт влияния на метаболизм митохондрий (увеличивает скорость потребления кислорода).

Препарат оказывает прямое влияние на нейроны разных структур головного мозга, в том числе, гиппокампа и неокортекса. Возбуждающее действие препарата на корковые нейроны реализуется преимущественно через АМРА-рецепторы, которые играют важную роль в долговременной синаптической потенциации — клеточной модели памяти и обучения. Указанное свойство препарата приводит, в том числе к изменению спонтанной и вызванной активности нейронов, улучшению высших интегративных функций мозга и обеспечивает их защиту от различных экстремальных воздействий (острая гипоксия и др.).

После однократного приёма внутрь всасывается спустя 1,5–2 ч. Время достижения максимальной концентрации составляет 2,7–3,5 ч.

Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови при приёме дозы 100 мг составляет 840,7 ± 281,6 нг/мл. Интенсивно проникает во все органы и ткани.

Полностью выводится из системного кровотока в течение 24 ч. Период полувыведения составляет 1,9–2,6 ч, среднее время удерживания (MRT) составляет 4,4–6,3 ч.

Кинетика элиминации линейная. Выводится в неизменном виде в незначительном количестве (1,4 %).

Когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях, в том числе после перенесённого инсульта и черепно-мозговых травм.

• Гиперчувствительность;
• острая почечная недостаточность;
• печёночная недостаточность;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).
• возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата в педиатрической практике).

Аллергические реакции в анамнезе.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения этилметилгидроксипиридина ацетилглутамината у беременных женщин не проведено.

Применение при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения этилметилгидроксипиридина ацетилглутамината в период грудного вскармливания не проведено.

Применение противопоказано.

Перорально (внутрь).

100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 300 мг.

Длительность лечения 2 месяца.

Далее перечислены нежелательные реакции, которые по результатам анализа причинно- следственной связи были расценены как связанные с терапией препаратом в плацебо- контролируемых и несравнительных исследованиях.

По данным проведённых клинических исследований наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота и головная боль. Большинство нежелательных реакций носили лёгкую степень выраженности и преходящий характер.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте встречаемости: очень часто (>1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).

Частота развития нежелательных реакций по данным клинических исследований:

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — головокружение.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, нечасто — боль в эпигастральной области, вздутие живота, диарея, жидкий стул, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — псориаз (обострение заболевания).

Аллергические реакции: частота не установлена — возможно развитие реакций гиперчувствительности вследствие индивидуальной непереносимости препарата.

Данных о передозировке у людей нет.

В исследованиях при однократном внутримышечном введении 600 мг токсических эффектов не наблюдалось.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков. противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.

• АТХ

  N07XX

• Фармакологическая группа

  Антигипоксанты и антиоксиданты

• Коды МКБ 10

  F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

  G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы и родственные синдромы

  I61 Внутримозговое кровоизлияние

  I63 Инфаркт мозга

  I69 Последствия цереброваскулярных болезней

  T90 Последствия травм головы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)