Фосапрепитант

ЛП-№(000977)-(РГ-RU)

Фосапрепитант

Фосапрепитант

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противорвотное средство - нейрокининовых рецепторов блокатор

A04AD12

ФОСАПРЕПИТАНТ лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 150 мг

Действующее вещество: фосапрепитант

Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нём содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его ещё раз.
• Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им. даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

1. Что из себя представляет препарат ФОСАПРЕПИТАНТ, и для чего его применяют.
2. О чём следует знать перед применением препарата ФОСАПРЕПИТАНТ.
3. Применение препарата ФОСАПРЕПИТАНТ.
4. Возможные нежелательные реакции.
5. Хранение препарата ФОСАПРЕПИТАНТ.
6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат ФОСАПРЕПИТАНТ и для чего его применяют

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ — противорвотное средство, которое применяется при противоопухолевой химиотерапии.

Показания к применению

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ в сочетании с другими противорвотными средствами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, обусловленных высокоэметогенной (вызывающей сильную тошноту и рвоту) или умеренно эметогенной (вызывающей умеренную тошноту и рвоту) противоопухолевой химиотерапией

2. О чём следует знать перед применением препарата ФОСАПРЕПИТАНТ

Противопоказания

Не применяйте препарат ФОСАПРЕПИТАНТ:

• если у Вас есть аллергия на фосапрепитант, апрепитант, полисорбат-80 или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
• одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом;
• если у Вас тяжёлая печёночная недостаточность (более 9-ти баллов по шкале Чайлд-Пью);
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если Ваш возраст до 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата ФОСАПРЕПИТАНТ проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ввиду того, что фосапрепитант быстро метаболизируется в апрепитант (является слабым или умеренным ингибитором изофермента CYP3A4), его следует с осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4: некоторые химиотерапевтические препараты метаболизируются при участии изофермента CYP3A4. Слабое ингибирующее действие фосапрепитанта 150 мг на изофермент CYP3A4 может приводить к повышению концентраций этих совместно принимаемых внутрь лекарственных препаратов.

Реакции гиперчувствительности (аллергические реакции) немедленного типа, включая покраснение, эритему, одышку (диспноэ) и анафилаксию/анафилактический шок, возникали во время или сразу после инфузии фосапрепитанта. Эти реакции гиперчувствительности обычно проходили после прекращения инфузии и использования соответствующей терапии. Не рекомендуется возобновлять инфузию препарата пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности.

Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с умеренной и тяжёлой степенью печёночной недостаточности.

Особые указания

При назначении препарата ФОСАПРЕПИТАНТ в комбинации с другими противорвотными препаратами необходимо следовать инструкции по применению данных препаратов.

CYP3A4 взаимодействия

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ должен использоваться с осторожностью у пациентов, которые одновременно принимают препараты, содержащие действующие вещества, первично метаболизированные посредством CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном, такими как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, альфентанид. производные алкалоидов спорыньи, фентанил, хинидин. Также необходимо подходить с особой осторожностью к совместному применению с иринотеканом ввиду того, что такая комбинация может привести к увеличению токсичности.

Совместное применение с варфарином (субстрат CYP2C9)

У пациентов на постоянной терапии варфарином следует контролировать международное нормализованное отношение (МНО) вплоть до 14-го дня после применения фосапрепитанта.

Одновременное назначение фосапрепитанта с варфарином внутрь может привести к клинически значимому снижению МНО и протромбинового времени. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно контролировать МНО в течение 2 недель, особенно через 7–10 дней после начала применения фосапрепитанта при каждом цикле химиотерапии.

Реакции в месте введения

Сообщалось о реакциях в месте введения при использовании фосапрепитанта. Большинство серьезных реакций в месте введения, включая развитие воспаления вен (тромбофлебитов) и воспаления сосудов (васкулитов), было описано при сопутствующей химиотерапии препаратами с кожно-нарывным действием (например, основанной на антрациклине), в особенности в связи с экстравазацией — случайным попаданием лекарственного препарата в подкожные слои вместо вены. Также были получены сообщения о развитии отмирания (некроза) участков повреждённой кожи у некоторых пациентов, получавших сопутствующую химиотерапию препаратами с кожно-нарывным действием.

Тромбоз незначительной степени выраженности в месте инъекции наблюдался при введении в высоких дозах. Если наблюдаются симптомы местного раздражения, врачу следует прекратить инфузию и возобновить введение в другую вену.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучалась.

Другие препараты и препарат ФОСАПРЕПИТАНТ

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Врачу необходимо знать о препаратах, которые Вы принимаете, чтобы учесть возможные нежелательные реакции, которые могут развиться из-за взаимодействия различных препаратов с препаратом ФОСАПРЕПИТАНТ, а также, возможно, скорректировать дозы принимаемых Вами препаратов.

Лекарственные взаимодействия после применения фосапрепитанта наиболее вероятно происходят с препаратами, которые взаимодействуют с апрепитантом.

Обязательно проконсультируйтесь с врачом, если Вам необходимо начать принимать какие-либо другие препараты, кроме уже назначенных.

Не рекомендуется применять фосапрепитант одновременно с препаратами, концентрация которых увеличивается при совместном применении и приводит к потенциально серьёзным или опасным для жизни реакциям:

Кетоконазолом — применяемым при различных грибковых инфекциях.

Пимозидом — применяемым при психических заболеваниях и расстройствах.

Терфенадином, астемизолом — применяемых при различных аллергических состояниях или болезнях, в том числе бронхиальной астме.

Цизапридом — применяемым при заболеваниях, обусловленных нарушением моторной активности желудка и кишечника.

Если Вы применяете химиотерапевтические препараты (например, этопозид, винорелбин. доцетаксел, ифосфамид, циклофосфамид, иринотекан и паклитаксел). Вам следует соблюдать осторожность и тщательно следить за своим состоянием при применении этих и других химиотерапевтических препаратов.

Если Вы принимаете иммунодепрессанты, такие как циклоспорин, такролимус, эверолимус и сиролимус, Вам не следует снижать дозу этих препаратов в день применения и на следующий день применения фосапрепитанта.

Если Вы применяете варфарин. Вам следует тщательно контролировать МНО в течение 14-ти дней при каждом цикле химиотерапии и особенно через 7-10 дней после начала применения фосапрепитанта.

Если Вы применяете противозачаточные лекарственные препараты (гормональные контрацептивы), то эффективность их в период приёма и в течение 28 дней после окончания приёма фосапрепитанта может быть снижена. Во время лечения фосапрепитантом и в течение 1-го месяца после применения фосапрепитанта следует применять альтернативные или дополнительные методы предотвращения беременности (контрацепции).

Беременность, грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Применение препарата при грудном вскармливании противопоказано.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Некоторые побочные эффекты, связанные с применением препарата ФОСАПРЕПИТАНТ, могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Индивидуальные реакции при применении препарата могут быть различными.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, если Вы хотите выполнять эти действия.

3. Применение препарата ФОСАПРЕПИТАНТ

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Рекомендуемая доза

150 мг в 1-й день проведения химиотерапии.

Путь и способ введения

Вы будете получать препарат путём внутривенных инфузий.

Продолжительность терапии

Препарат назначается в 1-ый день химиотерапии в виде внутривенной инфузии продолжительностью от 20 до 30 минут, примерно за 30 минут до проведения химиотерапии.

Препарат следует применять совместно с кортикостероидами и 5-HT₃ антагонистами.

Если Вы приняли препарат ФОСАПРЕПИТАНТ больше, чем следовало

Лечение препаратом ФОСАПРЕПИТАНТ подбирается и контролируется врачом, поэтому вероятность того, что Вы получите его больше или меньше, чем нужно, минимальна. Однако, если у Вас возникнут какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Какая-либо специфическая информация по устранению симптомов передозировки препаратом ФОСАПРЕПИТАНТ отсутствует. В случае передозировки препарат следует отменить и обратиться к лечащему врачу, который обеспечит Вам общую поддерживающую терапию. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, могут оказаться неэффективны.

При передозировке апрепитанта гемодиализ неэффективен.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат ФОСАПРЕПИТАНТ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Важно, чтобы Вы сообщали врачу о всех появившихся у Вас нежелательных реакциях, чтобы он мог предпринять соответствующие меры (например, временно приостановить или отменить лечение, изменить дозу и продолжительность введения препарата, назначить дополнительную терапию).

Наиболее часто встречаемыми нежелательными явлениями, связанными с высокоэметогенной химиотерапией, у пациентов, получавших апрепитант в трёхдневном режиме, и наблюдаемыми с большей частотой, нежели при стандартной терапии, были икота, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), диспепсия, запор, головная боль и снижение аппетита. Наиболее часто встречаемым нежелательным явлением, связанным с умеренно эметогенной химиотерапией, у пациентов, получавших апрепитант, и отмечаемым с большей частотой, нежели при стандартной терапии, была утомляемость.

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьёзными и опасными для жизни.

Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций:

Фебрильная нейтропения. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас повысится температура тела выше 38 °C без видимых источников инфекции на фоне снижения числа нейтрофилов (клеток крови, отвечающих за иммунитет) (частота возникновения этой реакции не более чем у 1 человека из 100).

Синдром Стивенса Джонсона/токсический эпидермальный некролиз. Если после применения препарата Вы заметили какие-либо высыпания на коже по всему телу и слизистых оболочках, болезненность, отёчность и сильный зуд, незамедлительно обратитесь за помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции по имеющимся данным неизвестна, так как это единичные случаи).

Анафилактические реакции/анафилактический шок. Если Вы почувствуете затруднение дыхания, ощущение нехватки воздуха, чувство давления в груди, сыпь, зуд, отёк губ, языка, лица, резкая слабость, нарушение сознания или другие признаки резкого ухудшения самочувствия, немедленно обратитесь за помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции по имеющимся данным неизвестна, так как это единичные случаи).

Перфоративная язва двенадцатиперстной кишки. Если у Вас появится резкая боль в животе с распространением по всему животу, сопровождающаяся рвотой, жаждой и сухостью во рту. немедленно обратитесь за медицинской помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции не более чем у 1 человека из 1 000).

Нейтропеиический колит. Если у Вас появилась боль в животе, понос, возможно, с примесью крови, вздутие живота, тошнота, рвота, повышение температуры тела, немедленно обратитесь за медицинской помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции не более чем у 1 человека из 1000).

Дезориентация. Если Вы или лица из Вашего близкого окружения заметили нарушение ориентации в пространстве времени или собственной личности, немедленно обратитесь за медицинской помощью к лечащему врачу (частота возникновения этой реакции не более чем у I человека из 1000).

Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут возникать при применении препарата:

Часто — могут возникать не более чем у 1 человека из 10

• снижение аппетита;
• икота;
• нарушение пищеварения в желудке (диспепсия);
• утомляемость;
• повышение активности ферментов печени — аланинаминотрансферазы (АЛТ);
• запор;
• боль в месте введения.

Нечасто — могут возникать не более чем у 1 человека из 100

• анемия;
• тревожность;
• головокружение, сонливость;
• учащённое сердцебиение;
• приступообразные ощущения жары (приливы);
• отрыжка, тошнота, заброс содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс);
• рвота, вздутие живота, боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, сухость во рту, метеоризм;
• сыпь, прыщи (акне);
• нарушение мочеиспускания (дизурия);
• слабость, дискомфорт;
• повышение активности ферментов печени: аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы;
• белые высыпания на слизистой полости рта (кандидозный стоматит);
• кашель, боль в горле, раздражение глотки;
• покраснение кожи (эритема) в месте введения, зуд в месте введения;
• воспаление вен (тромбофлебиты) в месте введения;
• учащённое сердцебиение;
• повышение артериального давления.

Редко — могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000

• кандидоз, стафилококковая инфекция;
• неутолимая жажда (полидипсия);
• эйфория:
• нарушение памяти, внимания, речи и др. когнитивные нарушения, заторможенность, извращение вкуса;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• уменьшения числа сердечных сокращений (брадикардия), сердечно-сосудистые нарушения;
• боль в горле, чихание, кашель, стекание отделяемого из полости носа по задней стенке глотки (синдром постназального затекания), раздражение глотки;
• твёрдый стул, стоматит, вздутие живота;
• повышение чувствительности к ультрафиолетовому излучению (фотосенсибилизация), повышенная потливость, шелушение кожи (себорея), повышение жирности кожи, зудящая сыпь;
• мышечная слабость, мышечные спазмы;
• выраженное учащённое мочеиспускание (поллакиурия);
• отёки, нарушение походки;
• увеличение количества выделяемой мочи (диуреза), наличие эритроцитов в моче, снижение натрия в крови (гипонатриемия), уменьшение массы тела, появление глюкозы в моче (глюкозурия), уменьшение числа нейтрофилов;
• уплотнение в месте введения.

Частота неизвестна исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно

• крапивница;
• реакции гиперчувствительности немедленного типа (покраснение, эритема и одышка (диспноэ)).

Если у Вас усиливается любое из перечисленных нежелательных явлений или у Вас появилась нежелательная реакция, не указанная в данном листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу.

Сообщения о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям напрямую через РОСЗДРАВНАДЗОР.

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Контакты;

Российская Федерация

109074, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (РОСЗДРАВНАДЗОР)

Тел.: +7 (495) 578-02-63

Многоканальный тел.: +7 (495) 578-06-70

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Адрес в интернете: www.roszdravnadzor.gov.ru

5. Хранение препарата ФОСАПРЕПИТАНТ

Храните препарат в недоступном для ребёнка месте так, чтобы ребёнок не мог увидеть его.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на флаконе и картонной пачке после слов «Годен до».

Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.

Приготовленный раствор должен храниться при температуре до 25 °C и должен быть использован в течение 24 часов.

При наличии механических включений раствор препарата не используют для введения. Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию. Уточните у врача, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Условия хранения

Хранить в холодильнике (2–8 °C) в оригинальной упаковке (флакон в пачке).

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ содержит

Действующим веществом является фосапрепитант.

Каждый флакон содержит фосапрепитанта димеглумин — 257,6 мг (эквивалентно фосапрепитанту — 157,5 мг).

Прочими вспомогательными веществами являются: динатрия эдетат, полисорбат-80, лактоза безводная, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор I М до pH 9,2.

Внешний вид препарата ФОСАПРЕПИТАНТ н содержимое упаковки

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ — это лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, внешне представляет собой пористую массу или порошок с фрагментами пористой массы от белого до светло-жёлтого или коричневато-жёлтого цвета.

Восстановленный раствор

После растворения лиофилизата раствор внешне представляет собой прозрачный от бесцветного до светло-жёлтого или коричневато-жёлтого цвета раствор.

Форма выпуска

По 150 мг действующего вещества во флаконы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, герметично укупоренные бромо-бутиловыми резиновыми пробками, обжатые колпачками комбинированными.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15 или 20 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) в пачку из картона для потребительской тары.

Держатель регистрационного удостоверения

Российская Федерация

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Тел.: +7 (495) 640-25-28

E-mail: ieception@promo-med.ru

Производитель

Российская Федерация

АО «Биохимик»

Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Басенко, д. 15А

Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Басенко, д. 15А

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к местному представителю держателя регистрационного удостоверения:

Российская Федерация

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Тел.: +7 (495) 640-25-28

E-mail: reception@promo-med.ru

Круглосуточный телефон горячей линии фармаконадзора:

8-800-777-86-04 (бесплатно)

Листок-вкладыш пересмотрен

Прочие источники информации

Подробные сведения о препарате содержатся на веб-сайте Евразийского Экономического Союза.

www.eaeunion.org

---

(линия отрыва или отреза)

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:

Приготовление раствора для инфузии препарата ФОСАПРЕПИТАНТ 150 мг

1. Содержимое флакона необходимо растворить в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (во избежание вспенивания раствор направлять по стенке флакона). Осторожно вращать флакон (не встряхивать!).
2. Полученный раствор необходимо добавить в мешок для инфузий или флакон, содержащий 145 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, для получения итогового объёма 150 мл. Следует осторожно перемешать содержимое мешка или флакона.

Раствор для инфузии необходимо осмотреть перед введением на наличие осадка или

изменения цвета.

Препарат ФОСАПРЕПИТАНТ нельзя разводить или смешивать с растворами, физическая и химическая совместимость с которыми не была доказана.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 150 мг.

Отпускают по рецепту

Биохимик, АО, Российская Федерация