Фталазол
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Фталазол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активный компонент: фталилсульфатиазол — 0,5 г;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Описание
Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению её в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.
Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.
Фармакокинетика
При приёме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта — (лишь 5 % введённого вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.
Показания
Дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость.
Способ применения и дозы
Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни — по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни — по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни — по 1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3-4 дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при лёгком течении — 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная -7 г.
Детям до 3 лет — по 0,2 г/кг в 3 приёма в течение 7 дней, старше 3 лет — по 0,4-0,75 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — половинные дозы; детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,2-0,5 г каждые 6–8 ч.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и др.), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в том числе кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отёк губ и лица, узелковый периартериит.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
- ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты — усиливается активность сульфаниламидов;
- салицилаты — усиливается активность и токсичность;
- метотрексат и дифенин — усиливается токсичность;
- тиоацетазон, левомицетин — повышается возможность развития агранулоцитоза;
- нитрофураны — увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;
- антикоагулянты непрямого действия — усиливается антикоагулянтное действие;
- оксациллин — снижается активность антибиотика.
Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
Форма выпуска
Таблетки, 0,5 г.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую или контурную ячейковую упаковку.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фталазол: