Фталазол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку:
Активное вещество: | |
Фталилсульфатиазол (фталазол) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: | |
Лактозы моногидрат (сахар молочный) | 16,2 мг |
Кальция стеарата моногидрат | 6 мг |
77,8 мг |
Описание
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению её в синтез фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов.
Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются запасы парааминобензойной кислоты. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолевой кислотой — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с парааминобензойной кислотой значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами парааминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp:, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.
Фармакокинетика
При приёме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5 % введённого вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.
Показания
Шигеллез (острая и хроническая формы в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Противопоказания
С осторожностью
При нефрите применяют с осторожностью.
Беременность и лактация
Препарат легко проникает через плаценту, в грудное молоко. Поэтому применение препарата в период беременности и лактации возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни — по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни — по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г.
Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни по -1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3-4 дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при лёгком течении — 18 г.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная 7 г.
Детям старше 3-х лет — по 0,5-0,75 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — половинные дозы; детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,25–0,5 г каждые 6–8 ч.Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая, анемия. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в том числе кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отёк губ и лица, узелковый периартериит.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Передозировка
Явления передозировки не описаны.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка 2 % раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питьё 2 % раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.
Взаимодействие
При совместном применении с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
- парааминосалициловая кислота и барбитураты — усиливается активность сульфаниламидов;
- салицилаты — усиливается активность и токсичность;
- метотрексат и дифенил — усиливается токсичность;
- тиоацетазон/левомицетин — повышается возможность развития агранулоцитоза;
- нитрофураны — увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;
- антикоагулянты непрямого действия — усиливается антикоагулянтное действие;
- оксациллин — снижается активность препарата.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Совместное применение с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При применении с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
Особые указания
При необходимости можно применять одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 500 мг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фталазол: