Фтордезоксиглюкоза, 18F
Ftordesoxyglucose, 18FРегистрационный номер
Торговое наименование
Фтордезоксиглюкоза, 18F
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
| 1 мл препарата содержит: | |
| Действующее вещество: | |
| Фтор-18* | 40–6500 МБк |
| Вспомогательные вещества: | |
| Натрия хлорид | 9,0 мг |
| Вода для инъекций | до 1,0 мл |
*) фтор-18 в препарате находится в химической форме 2-[18F]фтор-2-дезокси-D-глюкозы
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Физико-химические свойства
Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор — 18 в химической форме 2-фтор, 18F-2-дезокси-Д-глюкоза (фтордезоксиглюкоза [18F]), то есть Д-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя, pH — 4,5–8,0. Объёмная активность от 40 до 6500 МБк/мл на дату и время изготовления, радиохимическая чистота-не менее 95%, осмолярность — от 239 до 376 мОсм/л. Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 110±5 мин, энергия аннигиляционного гамма-излучения 0,511±0,002 МэВ. Может наблюдаться суммарный пик небольшой интенсивности с энергией 1,020±0,002 МэВ. обусловленной одновременной регистрацией двух гамма-квантов аннигиляции.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
При введении данного радиофармацевтического препарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления флудезоксиглюкозы [18F] визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Флудезоксиглюкоза [18F] может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление флудезоксиглюкозы [18F], Гиперфиксация флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Флудезоксиглюкоза [18F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы [18F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространённостью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведённого лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза [18F] активно транспортируется в клетки белками-транспортёрами, где подвергается фосфорилированию с образованием [18F]фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием флудезоксиглюкозы [18F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь.
Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. Флудезоксиглюкоза [18F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценить степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.
Фармакокинетика
После внутривенного введения препарата флудезоксиглюкоза [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введённого количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причём содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы [18F] в миокарде человека составляет 3–4 % от введённого количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35–40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение ещё 25–30 минут, что достаточно для проведения позитронноэмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45–120 минут после введения РФП и сохраняется ещё 240–360 минут после введения.
Показания
Применяют в качестве диагностического средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для:
- раннего выявления злокачественных новообразований;
- дифференциальной диагностики злокачественных опухолей;
- контроля эффективности проведённого специализированного лечения злокачественных опухолей;
- оценки жизнеспособности миокарда;
- диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.
Противопоказания
Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.
Использование РФП флудезоксиглюкоза, [18F] противопоказано при: гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, беременности, в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно.
Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [18F] в органах и скорости её выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются ещё в течение 60-70 минут после его введения.
При исследовании в режиме “все тело” оптимальным временем начала сканирования является 90–120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.
Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на одно исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объёме 0,5-2,0 мл.
При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на одно исследование.
Препарат вводится внутривенно медленно в объёме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиппокозы, [18F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объём содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введённой дозы.
Лучевые нагрузки
Дозовые коэффициенты для расчёта эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы, [18F] (МУ 2.6.1.1892-04).
| Соединение | Дозовые коэффициенты, м3в/МБк | ||||
| Взрослые | 1-2 года | 3-7 лет | 8–12 лет | 13-15 лет | |
| флудезоксиглюкоза, [18F] | 0,019 | 0,095 | 0,05 | 0,036 | 0,025 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [18F] у взрослых составляет 19 × 10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 м3в.
Поглощённые дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [18F] по органам
| Органы и ткани | Поглощённая доза 10 3 мГр/МБк |
| Красный костный мозг | 11 |
| Скелет | 14 |
| Яички | 14 |
| Яичники | 15 |
| Печень | 16 |
| Легкие | 16 |
| Сердце | 17 |
| Почки | 19 |
| Желудок | 25 |
| Поджелудочная железа | 27 |
| Селезёнка | 39 |
| Головной мозг | 43 |
| Мочевой пузырь | 114 |
Побочное действие
При применении препарата в соответствии с инструкцией но медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось.
Возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомов передозировки не зафиксировано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не отмечено.
Особые указания
Работа с препаратом проводится в соответствии с:
- «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99/2010)»,
- «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009),
- Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение 18F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с 18F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения с активностью от 40 до 6500 МБк/мл на дату и время изготовления.
Порциями с активностью от 600 до 97500 МБк на установленную дату и время изготовления в стерильный флакон для лекарственных средств вместимостью 15 мл, герметически укупоренные пробками из хлорбутилкаучука с тефлоном без латекса и обжатые колпачками алюминиевыми. На флакон наклеивают этикету из бумаги писчей или этикеточной. Флакон помещают в свинцовый или вольфрамовый контейнер транспортный защитный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт. Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в свинцовом или вольфрамовом защитном контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ УКТ1А-96-20 (упаковка типа А), если активность лекарственного препарата превышает 74ГБк (2 Ки) используется комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ типа Т- case (упаковка типа А).
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C. В соответствии с требованиями «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).
Срок годности
12 часов со времени и даты изготовления.
Условия отпуска
Отпуск только для специализированных лечебно-диагностических учреждений.
Производитель
Центр высокотехнологичной диагностики, ООО, Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения
Общество с ограниченной ответственностью «Центр высокотехнологичной диагностики» (ООО «ЦВТД»), Россия
Юридический адрес: 115230, г. Москва, Варшавское шоссе, д.46.
Адрес места осуществления лицензируемого вида деятельности: 115230, г. Москва, административный округ Нагорный, Варшавское шоссе, д.46.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Центр высокотехнологичной диагностики» (ООО «ЦВТД»), Россия
Юридический адрес: 115230, г. Москва, Варшавское шоссе, д.46.
Адрес места осуществления лицензируемого вида деятельности: 115230, г. Москва, административный округ Нагорный, Варшавское шоссе, д.46.
Организация, принимающая претензии от потребителя
Рекламации на препарат следует направлять в адрес владельца регистрационного удостоверения общества с ограниченной ответственностью «Центр высокотехнологичной диагностики» (ООО «ЦВТД»), Россия (115230, г. Москва, Варшавское шоссе, д.46, тел.: 8(499) 678-29-60).
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фтордезоксиглюкоза, 18F: