Фтордезоксиглюкоза, 18F
Fluorodeoxyglucose, 18FРегистрационный номер
Торговое наименование
Фтордезоксиглюкоза, 18F
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
На 1 мл раствора
Активное вещество:
Фтор-18 40-2500 МБк
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 9,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание
Бесцветная, прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Физико-химические свойства
Препарат представляет собой изотоническии раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор, 18F-2-дезокси-D-глюкозы (Фтордезоксиглюкоза, 18F), то есть D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18.
Препарат получают без добавления носителя.
Объёмная активность раствора — 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления; pH — 4,5-8,0, радиохимическая чистота — не менее 95 %.
Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,8 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитрона 249,7 кэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения — 511 кэВ.
Фармакодинамика
При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах.
Фтордезоксиглюкоза, 18F является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления фтордезоксиглюкозы, 18F в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространённостью неопластического процесса.
Препарат также позволяет оценить эффект от проведённого лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза, 18F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, 18F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей.
В неизменных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, 18F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь.
Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Фтордезоксиглюкоза, 18F является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.
Фармакокинетика
После внутривенного введения флудезоксиглюкоза, [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введённого количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции.
В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причём содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом.
Накопление флудезоксиглюкозы, [18F] в миокарде человека составляет 3-4 % от введённого количества.
Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение ещё 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.
Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения флудезоксиглюкозы, [18F] и сохраняется ещё 240-360 минут после введения.
Показания
Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) для раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведённого специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда, диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.
Противопоказания
Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.
Использование РФП "Фтордезоксиглюкоза, 18F" противопоказано при гиперчувствительности к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата; при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Фтордезоксиглюкоза, [18F] в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно.
Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления фтордезоксиглюкозы, 18F в органах и скорости её выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются ещё в течение 60-70 минут после его введения.
При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90–120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.
Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объёме 0,5-2,0 мл.
При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м поверхности тела пациента; как правило используют 300 — 550 МБК на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объёме 5,0-10,0 мл.
Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу "Фтордезоксиглюкозы, 18F" разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объём содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введённой дозы.
Лучевые нагрузки
Дозовые коэффициенты для расчёта эффективных до (облучения пациентов при использовании препарата "Фтордезоксиглюкоза,18F"
Соединение | Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк | ||||
Взрослые | 1-2 года | 3-7 лет | 8–12 лет | 13-15 лет | |
Фтордезоксиглюкоза, 18F | 0,019 | 0,095 | 0,05 | 0,036 | 0,025 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении "Фтордезоксигтокозы, 18F" у взрослых составляет 19 × 10-3 мЗв/ МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.
Поглощённые дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении препарата "Фтордезоксиглюкоза, 18F" по органам
Органы и ткани | Поглощённая доза 10-3мГр/МБк |
Красный костный мозг | 11 |
Скелет | 14 |
Яички | 14 |
Яичники | 15 |
Печень | 16 |
Легкие | 16 |
Сердце | 17 |
Почки | 19 |
Желудок | 25 |
Поджелудочная железа | 27 |
Селезенка | 39 |
Головной мозг | 43 |
Мочевой пузырь | 114 |
Побочное действие
При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось.
Возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомов передозировки не зафиксировано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено.
Особые указания
Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009), Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение 18F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
ПЭТ с 18F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет сведений.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 600-37500 МБк.
Порциями от 600 до 37500 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон вместимостью 15 мл, герметически укупоренный пробкой резиновой медицинской и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной.
Флакон помещают в защитный вольфрамовый контейнер, на который наклеивают этикетку из этикеточной бумаги. К флакону прилагают паспорт и инструкцию по применению.
Хранение
В соответствии с требованиями «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99) и «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ- 99/2010).
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Для стационаров
Производитель
КГБУЗ ККЦО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фтордезоксиглюкоза, 18F: