Фтордезоксиглюкоза, 18F
Ftordesoxyglucose, 18 FРегистрационный номер
Торговое наименование
Фтордезоксиглюкоза, 18F
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
На 1 мл:
| Действующее вещество: | |
| Фтор-18 | 40-2500 МБк |
| Вспомогательные вещества: | |
| 9 мг | |
| до 1,0 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Физико-химические свойства
Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор-2-дезокси-D-глюкозы, то есть D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объёмная активность раствора — 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления; осмолярность — 239-376 мОсм/л; pH — 4,5-8,5; радиохимическая чистота — не менее 95 %.
Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,77 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитронов 249,7 кэВ с энергией аннигиляции — 511 кэВ.
Фармакодинамика
В норме при введении препарата Фтордезоксиглюкоза,18F визуализируются следующие органы в порядке убывания уровня накопления: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок.
Препарат может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление препарата.
Гиперфиксация радиофармпрепарата наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного уровня метаболизма глюкозы в этих органах.
Фтордезоксиглюкоза,18F является неспецифическим туморотропным радиофармацевтическим препаратом (РФП) и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом.
Степень накопления Фтордезоксиглюкозы,18F в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространённостью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведённого лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает.
Фтордезоксиглюкоза,18F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата,18F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизменённых клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием 2-фтор-2-дезокси-D-глюкозы, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагается несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Исследование с помощью позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Фтордезоксиглюкоза,18F является кардиотропным РФП и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.
Фармакокинетика
После внутривенного введения флудезоксиглюкоза [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введённого количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причём содержание препарата в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление препарата в миокарде человека составляет 3-4 % от введённого количества.
Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения флудезоксиглюкозы [18F] и сохраняется в течение ещё 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.
Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения флудезоксиглюкозы [18F] и сохраняется ещё 240-360 минут после введения.
Показания
РФП Фтордезоксиглюкоза,18F применяют в качества диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ).
Основными показаниями для исследования являются:
В онкологии: дифференциальная диагностика злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, включая новообразования головного мозга, определение распространённости и стадирования злокачественных новообразований, оценка эффективности лечения опухолей.
В кардиологии: оценка жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, контроль эффективности лечения миокарда.
В неврологии: выявление очагов гипометаболизма при эпилепсии, дифференциальная диагностика паркинсонизма, определение степени повреждения головного мозга при черепно-мозговой травме и цереброваскулярных заболеваниях, определение эффективности лечения неврологической и психоневрологической патологии.
Противопоказания
Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.
Использование РФП Фтордезоксиглюкоза,18F противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания; при гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Способ применения и дозы
Фтордезоксиглюкоза,18F в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно.
Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы,18F в органах и скорости её выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются ещё в течение 60-70 минут после его введения.
При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП.
Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения препарата.
Диагностическая доза лекарственного препарата Фтордезоксиглюкоза,18F для проведения ПЭТ головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк/м2 поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела пациента рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно-струйно в объёме 0,5-2,0 мл.
При ПЭТ-исследовании «всего тела» диагностическая доза препарата составляет 220 МБк/м2 поверхности тела пациента; как правило, используют 300-550 МБк на 1 исследование.
Препарат вводят внутривенно медленно, в объёме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу препарата Фтордезоксиглюкоза,18F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объём содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введённой дозы.
Лучевая нагрузка
Дозовые коэффициенты для расчёта эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата Фтордезоксиглюкоза,18F (МУ 2.6.1.1798-13)
| Действующее вещество | Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк | ||||
| Взрослые | 1-2 года | 3-7 лет | 8–12 лет | 13-15 лет | |
| Фтордезоксиглюкоза,18F | 0,019 | 0,095 | 0,05 | 0,036 | 0,025 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении Фтордезоксиглюкозы,18F у взрослых составляет 19 × 10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.
Поглощение дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении препарата Фтордезоксиглюкозы,18F по органам
| Орган и ткани | Поглощённая доза 10-3 мГр/МБк |
| Красный костный мозг | 11 |
| Скелет | 14 |
| Яички | 14 |
| Яичники | 15 |
| Печень | 16 |
| Легкие | 16 |
| Сердце | 17 |
| Почки | 19 |
| Желудок | 25 |
| Поджелудочная железа | 27 |
| Селезенка | 39 |
| Головной мозг | 43 |
| Мочевой пузырь | 114 |
Побочное действие
Возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомов передозировки не зафиксировано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.
Особые указания
Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009), Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ-2.6.1.1892-04).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 40-2500 МБК/мл на дату и время изготовления.
В стерильные стеклянные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими и обжатые колпачками алюминиевыми. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной. Флакон помещают в свинцовый контейнер транспортный защитный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт, в котором указывают активность препарата на дату и время изготовления.
Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в свинцовом защитном контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ типа T-case (упаковка типа А).
Хранение
В соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010) и «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009).
Транспортирование
В соответствии с «Правилами безопасности при транспортировании радиоактивных материалов» (НП-053-16).
Срок годности
12 часов с даты и времени изготовления.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Для стационаров
Производитель
Медицина и ядерные технологии, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фтордезоксиглюкоза, 18F: