Фтордезоксиглюкоза, 18F раствор 40–2500 МБк/мл — инструкция по применению, цена, отзывы

Регистрационный номер

ЛП-006588

Торговое наименование

Фтордезоксиглюкоза, 18F

Международное непатентованное наименование

Флудезоксиглюкоза [¹⁸F]

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

На 1 мл раствора

Действующее вещество

Фтор-18 от 40 до 2500 МБк.

Вспомогательные вещества

Натрия дигидрофосфат (в пересчёте на фосфор) 7,0 мг.

Вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой раствор натрия дигидрофосфата, содержащий радионуклид фтор-18 в химической форме 2-[¹⁸F]фтор-2-дезокси-D-глюкозы, то есть D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18 путём нуклеофильного фторирования трифлатманнозы с последующим щелочным гидролизом промежуточного продукта. Препарат получают без добавления носителя. Объёмная активность раствора препарата от 40 до 2500 МБк/мл на дату и время изготовления, pH от 4,5 до 8,5, радиохимическая чистота не менее 95,0%. Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 110 ± 5 мин, энергия аннигиляционного гамма-излучения 0,511 ± 0,010 МэВ. По степени радиационной опасности радионуклид фтор-18 относится к группе Г.

Фармакотерапевтическая группа

Радиофармацевтическое диагностическое средство

Код АТХ

V09IX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При введении данного радиофармацевтического препарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления флудезоксиглюкозы [18F] визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Флудезоксиглюкоза [ 18F] может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление флудезоксиглюкозы [18F], Гиперфиксация флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Флудезоксиглюкоза [18F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы [18F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространённостью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведённого лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза [18F] активно транспортируется в клетки белками-транспортёрами, где подвергается фосфорилированию с образованием [¹⁸F]фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием флудезоксиглюкозы [18F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь.

Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. Флудезоксиглюкоза [18F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценить степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата флудезоксиглюкоза [¹⁸F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза [¹⁸F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введённого количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы [¹⁸F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причём содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы [¹⁸F] в миокарде человека составляет 3–4 % от введённого количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35–40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение ещё 25–30 минут, что достаточно для проведения позитронноэмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45–120 минут после введения РФП и сохраняется ещё 240–360 минут после введения.

Показания

Применяют в качестве диагностического средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для:

раннего выявления злокачественных новообразований;
дифференциальной диагностики злокачественных опухолей;
контроля эффективности проведённого специализированного лечения злокачественных опухолей;
оценки жизнеспособности миокарда;
диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Противопоказания

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Применение РФП Фтордезоксиглюкоза, 18F противопоказано при: гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, беременности, в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно. Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы [18F] в органах и скорости её выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35–40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются ещё в течение 60–70 минут после его введения. При исследовании в режиме «всё тело» оптимальным временем начала сканирования является 90–120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальное условие для исследования всего тела у онкологических больных сохраняется в течение 4 часов после введения РФП.

Для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда диагностическая доза препарата составляет 100–120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150–240 МБк на одно исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно струйно в объёме 0,5–2,0 мл.

Для проведения позитронно-эмиссионной томографии всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 300–550 МБк на одно исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объёме 5,0–10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы [18F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объём содержимого шприца до 5,0–10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата препарата в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введённой дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы [18F] (МУ 2.6.1.1892-04).
Соединение	Дозовые коэффициенты, м3в/МБк
Соединение	Взрослые	13–15 лет	8–12 лет	3–7 лет	1–2 года
Флудезоксиглюкоза [18F]	0,019	0,025	0,036	0,05	0,095

Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы [18F] у взрослых составляет 19 × 10^-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет от 2,85 до 10,45 м3в.

Поглощённые дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы [18F] по органам.
Органы и ткани	Поглощённая доза 10^-3 мГр/МБк
Красный костный мозг	11
Скелет	14
Яички	14
Яичники	15
Печень	16
Лёгкие	16
Сердце	17
Почки	19
Желудок	25
Поджелудочная железа	27
Селезёнка	39
Головной мозг	43
Мочевой пузырь	114

Побочное действие

При применении препарата в рекомендуемых дозах в соответствии с инструкцией по медицинскому применению побочных действий не отмечалось. Возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.

Особые указания

Работа с препаратом проводится в соответствии с:

«Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010);
«Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009);
Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствуют повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение флудезоксиглюкозы [18F] из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование с флудезоксиглюкозой [18F] проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения с объёмной активностью, от 40 до 2500 МБк/мл.

Порциями с активностью от 600 до 50000 МБк на установленную дату и время изготовления в стерильный герметично укупоренный вакуумированный флакон для лекарственных средств вместимостью 25 мл. Флакон помещают в защитный контейнер транспортный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт. Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в защитном контейнере для радиоактивных веществ, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ типа T-case (упаковка типа А).

Хранение

В соответствии с требованиями «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).

Срок годности

12 часов с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпуск только для специализированных лечебно-диагностических учреждений.

Производитель

НМИЦ им. В.А. Алмазова, ФГБУ , Российская Федерация

Производитель и организация, принимающая претензии от потребителя

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский исследовательский центр имени В.А. Алмазова» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ «НМИЦ им. В.А. Алмазова» М3 РФ), Россия.

197341, г. Санкт-Петербург, ул. Аккуратова, д. 2.

Тел/факс (812) 702-37-00/(812)702-37-01

Владелец регистрационного удостоверения

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский ис следовательский центр имени В.А. Алмазова» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ «НМИЦ им. В.А.Алмазова» М3 РФ), Россия.