Галканезумаб

Галканезумаб — гуманизированное моноклональное антитело, которое связывается с лигандом кальцитонин-ген-связанного пептида (CGRP) и блокирует его связывание с рецептором.

Галканезумаб проявляет линейную фармакокинетику и его экспозиция увеличивается пропорционально в диапазоне доз от 1 до 600 мг.

TC_max галканезумаба составляет 5 дней, а период полувыведения составляет 27 дней.

Не было выявлено различий в фармакокинетических параметрах между здоровыми добровольцами и пациентами с эпизодической или хронической мигренью.

Всасывание

Локализация места инъекции не оказывало значительного влияния на абсорбцию галканезумаба.

Распределение

Кажущийся объём распределения (V/F) галканезумаба составлял 7,3 л (34 % межиндивидуальная вариабельность).

Биотрансформация и элиминация

Галканезумаб деградирует до мелких пептидов и аминокислот за счёт катаболических путей, идентичных для эндогенного IgG.

Кажущийся клиренс (CL/F) галканезумаба составлял 0,008 л/ч, а период полувыведения галканезумаба составляет приблизительно 27 дней.

Профилактическое лечение приступов мигрени у взрослых.

Кластерные головные боли у взрослых.

Повышенная чувствительность к галканезумабу.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения галканезумаба при беременности у человека не проведено.

Исследования на животных не показали неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение галканезумаба у беременных женщин по назначению врача, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения галканезумаба в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли галканезумаб в грудное человеческое молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Применение с осторожностью.

Не ожидается влияния на фармакокинетику галканезумаба, специальные исследования по печёночной недостаточности не проводились.

Лёгкая или умеренная почечная недостаточность — клинически значимых различий в фармакокинетике не наблюдается, клиренс креатинина не влияет на фармакокинетику.

Тяжёлая или терминальная стадия почечной недостаточности — не изучено.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Подкожно.

Профилактика мигрени

Рекомендуемая доза галканезумаба составляет 240 мг однократно (2 подкожные инъекции по 120 мг каждая) в качестве ударной дозы, а затем ежемесячно по 120 мг.

Кластерная головная боль

Ударная доза — 300 мг однократно (3 последовательные инъекции по 100 мг).

Поддерживающая доза — 300 мг подкожно ежемесячно до окончания кластерного периода.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто — реакции в месте инъекции (18 %).

Частота не определена — гиперчувствительность.

Постмаркетинговые данные: со стороны иммунной системы — анафилаксия, ангионевротический отёк; со стороны кожи и подкожной клетчатки — сыпь.

эфгартигимод альфа, комбинация Эфгартигимод + Гиалуронидаза может снижать уровень или эффект галканезумаба за счёт конкуренции за связывание рецепторов. Рекомендуется мониторинг состояния пациента, назначать с осторожностью. Совместное введение с препаратами, которые связываются с человеческим неонатальным Fc-рецептором, может снизить системное воздействие и эффективность таких препаратов. Рекомендуется тщательно контролировать снижение эффективности препаратов, которые связываются с человеческим неонатальным Fc-рецептором. Если длительное использование таких препаратов необходимо, необходимо рассмотреть возможность прекращения приёма эфгартигимода и использования альтернативных методов лечения.

Розаноликсизумаб может снижать уровень или эффект галканезумаба за счёт конкуренции за связывание рецепторов. Рекомендуется мониторинг состояния пациента, назначать с осторожностью. Розаноликсизумаб может снизить системное воздействие и снизить эффективность препаратов, которые связываются с человеческим неонатальным Fc-рецептором (FcRn). Рекомендуется тщательно контролировать снижение эффективности таких препаратов. Если требуется долгосрочное использование таких лекарств, требуется рассмотреть возможность прекращения приёма розаноликсизумаба и использования альтернативных методов лечения.

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу, наблюдались при использовании галканезумаба в клинических испытаниях.

Если возникает выраженная реакция гиперчувствительности, прекратите приём галканезумаба и начните соответствующую терапию. Реакции гиперчувствительности могут возникать через несколько дней после введения галканезумаба и могут быть продолжительными.

Условия хранения

Хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C. Допускается хранение при комнатной температуре не более 7 дней.

• АТХ

  N02CX08, N02CD02

• Фармакологическая группа

  Прочие нейротропные средства

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  G44.0 Синдром «гистаминовой» головной боли