Гестринон

Гестринон — cинтетический стероидный гормон, являющийся производным 19-нортестостерона. Обладает антипрогестагенными свойствами с некоторой андрогенной и антиэстрогенной активностью. Проявляет антигонадотропное, антиэстрогенное и слабое андрогенное действия.

Гестринон оказывает ингибирующее влияние на ткань эндометрия. Считается, что его действие связано с прямым подавлением механизма синтеза-высвобождения гипофизарных гонадотропинов и с прямым антагонистическим воздействием на ткань эндометрия. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Влияет на эктопические имплантаты вне матки.

Гестринон после приёма внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация составляет 19 моль/мл и достигается в среднем через 3 часа после приёма. Период полувыведения составляет 24 часа. Объём распределения составляет 67 литров (при внутривенном введении у мужчин).

Метаболизм осуществляется в печени через гидроксилирование, приводя к образованию 3 основных конъюгированных метаболитов. Элиминация на 40–45 % почками (1 % — в форме свободного стероида) и на 30–35 % с калом.

Эндометриоз.

• Повышенная чувствительность к гестринону;
• острая сердечная недостаточность;
• декомпенсированные заболевания печени, почек, сосудов;
• нарушения обмена веществ и/или тромбофлебит в анамнезе;
• беременность;
• лактация.

Мигрень.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований по безопасности применения гестринона беременных женщин не проведено.

Применение андрогенов у беременных женщин, особенно в течение Ⅰ триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Эта вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние генитальных складок с образованием мошоночноподобной структуры. Степень маскулинизации зависит от количества препарата и возраста плода. Чаще всего, это происходит у плода женского пола, когда препараты вводятся в Ⅰ триместре.

При использовании больших доз андрогенов может возникнуть олигоспермия.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время применения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. При обнаружении беременности применение гестринона следует прекратить. Если гестринон применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение гестринона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения гестринона в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли гестринон в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения гестринона.

Внутрь.

Во время приёма пищи, по 2,5 мг в 1-й и 4-й день менструального цикла, затем в той же дозе 2 раза в неделю в течение 6 месяцев.

Высшая суточная доза: 2,5 мг.

Высшая разовая доза: 2,5 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, судорожный синдром.

Со стороны половой системы

уменьшение размеров молочных желёз, в первые недели лечения возможны кровянистые выделения из матки.

Со стороны эндокринной системы

Приливы крови к лицу, повышение массы тела, изменения тембра голоса.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Тошнота, диспепсия, повышение активности печёночных трансаминаз.

Со стороны кожных покровов

Пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз.

Прочие

Задержка жидкости, понижение тембра голоса, снижение либидо.

Данные по передозировке гестриноном не описаны.

Возможно усиление побочных эффектов.

Противосудорожные средства и рифампицин могут ускоряют метаболизм гестринона.

На фоне карбамазепина повышается скорость разрушения гестринона.

Перед началом терапии необходимо исключить беременность.

В период лечения следует использовать надёжные средства контрацепции.

Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения.

Гестринон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного допинг теста.

Гестринон включён в список анаболических андрогенных стероидов (ААС) запрещённых WADA.

Глоссарий

• АТХ

  G03XA02

• Фармакологическая группа

  Андрогены, антиандрогены

• Код МКБ 10

  N80 Эндометриоз (оперированный)

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)