Галидор®
, 100 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
100 мг действующего вещества бенциклана фумарата в 1 таблетке; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Описание
Белые или серовато-белые, плоские круглые таблетки с фаской, с гравировкой «HALIDOR» на одной стороне, со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бенциклан — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием.
Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K-зависимой АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Фармакокинетика
Бенциклан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–8 часов (обычно через 3 часа) после приёма внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приёма внутрь составляет 25–35 %. Примерно 30–40 % количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30 % — с эритроцитами. 10 % — с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20 %. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование даёт деметилированное производное, а разрыв эфирной связи даёт бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
Основная часть введённой дозы выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизменённом виде (2–3 %).
Значительное большинство метаболитов (90 %) выделяются в неконъюгированном виде, а небольшая часть выделяется в конъюгированном виде (примерно 50 % в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).
Период полувыведения составляет 6–10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Показания
Сосудистые заболевания
Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.
Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранение спазма внутренних органов
Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата.
Тяжёлая дыхательная, почечная или печёночная недостаточность.
Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентикулярная блокада.
Пароксизмальная суправентрикулярная или желудочковая тахикардия.
Эпилепсия или другие формы спазмофилии.
Недавно перенесённый геморрагический инсульт.
Черепно-мозговая травма (за последние 12 месяцев).
Беременность и кормление грудью (см. раздел Применение при беременности и в период кормления грудью).
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинический данных).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.
Способ применения и дозы
Сосудистые заболевания
По 1 таблетке 3 раза в день на протяжении 2–3 месяцев. Максимальная суточная доза — 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2–3 месяца.
Устранение спазма внутренних органов
1–2 таблетки однократно, не более 4 таблеток в сутки. Для поддерживающей терапии: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 3–4 недель, затем по 1 таблетке 2 раза в день.
Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должна превышать 1–2 месяца.
Побочное действие
Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения, очень редко — симптомы очагового поражения центральной нервной системы (ЦНС), эпилептиформные припадки.
Сердечно-сосудистая система: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, лейкопения.
Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжёлых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.
Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует промыть желудок и назначить симптоматическое лечение. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
- анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;
- лекарственными средствами для общей анестезии — усиление их действия;
- симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
- средствами, снижающими концентрацию калия крови, и хинидином — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
- препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
- бета-адреноблокаторами — из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный — у бета-адреноблокаторов и положительный — у бенциклана) — может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-адреноблокатора;
- блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;
- лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии — из-за возможности суммации этих эффектов;
- ацетилсалициловая кислота — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.
Особые указания
При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярный контроль реологических свойств крови (примерно один раз в 2 месяца).
При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза Галидора не должна превышать 150–200 мг.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг.
По 50 таблеток во флаконе из тёмного стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия с гармошкой-амортизатором. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Egis Pharmaceuticals, Plc, Венгрия
Держатель регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
Телефон: (36-1) 803-5555,
Факс: (36-1) 803-5529
Производители
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия (все стадии производства)
9900 Копп end, Matyas kiraly ut 65, Hungary
Претензии потребителей следует направлять по адресу:
ООО «ЭГИС-РУС», Россия
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
телефон: (495) 363-39-66
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Галидор: