Кальципотриол

Calcipotriol

Фармакологическое действие

Кальципотриол — синтетический аналог активного метаболита природного витамина D3. Вызывает дозозависимое торможение пролиферации кератиноцитов и ускоряет их морфологическую дифференциацию, что лежит в основе его лечебного эффекта при псориазе. Кальципотриол является мощным ингибитором активации T-лимфоцитов, вызванной интерлейкином 1. Оказывает незначительное влияние на метаболизм кальция в организме (в 100 раз слабее, чем витамин D3). При использовании мази, крема или раствора терапевтический эффект развивается в течение 1–3 недель.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата при нанесении на кожу зависит от лекарственной формы и состояния кожного покрова. При нанесении крема системная абсорбция значительно ниже, чем при использовании мази, из которой в системный кровоток поступает до 6 % (±3 %) использованной дозы у больных псориазом. С поверхности неповреждённой кожи абсорбируется не более 5 % (±2,6 %). При использовании раствора для наружного применения абсорбируется не более 1 %. Аффинитет кальципотриена к протеинам плазмы in vitro в 30 раз меньше, чем кальцитриола. Кальципотриол подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием двух фармакологически неактивных метаболитов, инактивируется в течение 24 часов. Выводится почками и кишечником.

Показания

Псориаз.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кальципотриолу;
  • заболевания, сопровождающиеся нарушением метаболизма кальция;
  • нельзя использовать для аппликации на кожу лица;
  • беременность;
  • лактация.

С осторожностью

  • Гиперкальциемия;
  • гиперкальциурия (в том числе предрасположенность);
  • гипервитаминоз D;
  • нефроуролитиаз (в том числе в анамнезе);
  • печёночная и/или почечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет (у детей риск развития неблагоприятных системных эффектов выше, чем у взрослых, вследствие наличия у них большего показателя отношения площади поверхности кожи к массе тела);
  • возраст старше 65 лет (кожные неблагоприятные эффекты более тяжёлые).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения кальципотриола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна проконсультироваться с врачом.

Применение кальципотриола во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения кальципотриола в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли кальципотриол и его метаболиты в грудное молоко.

В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Наружно.

Наносить на поражённые участки кожи от 1 до 2 раз в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 г, максимальная недельная доза — не более 100 г.

Терапевтический эффект наблюдается через 1–2 недели от начала лечения. Продолжительность курса терапии — не более 6–8 недель.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы

Очень редко — аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отёк.

Со стороны обмена веществ

Очень редко — гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто — чувство жжения; часто — раздражение кожи, сыпь (чешуйчатая, эритематозная, макулопапулёзная, пустулёзная, буллёзная), сухость и шелушение кожи, зуд, эритема; нечасто — обострение течения псориаза, экзема, контактный дерматит; очень редко — обратимая гиперпигментация, обратимая депигментация, обратимое развитие фотосенсибилизации, периорбитальный или отёк лица.

Передозировка

Симптомы

Гиперкальциемия, абдоминальная боль, запор, депрессия, необычайная усталость, повышение артериального давления, потеря аппетита, похудание, жажда, тошнота, рвота, гиперкальциурия.

Лечение

Прекращение применения препарата, назначение интенсивной гидратации (пероральной и парентеральной) организма и форсированного диуреза (на фоне фуросемида для увеличения скорости выведения препарата), калия хлорида (для предотвращения гипокалиемии), глюкокортикостероидов, гемодиализа (при почечной недостаточности); мониторинг электролитов, контроль суточного диуреза.

Взаимодействие

Не рекомендуется наносить одновременно с салициловой кислотой и препаратами её содержащими.

Меры предосторожности

Если возникает необходимость применения на обширных кожных поверхностях или при тяжёлой хронической форме псориаза, то требуется тщательный мониторинг концентрации ионов кальция в крови и моче (вследствие повышения интенсивности всасывания и увеличения риска возникновения гиперкальциемии).

Не рекомендуется наносить препарат на лицо. Во избежание контакта препарата с кожей лица руки следует тщательно мыть после каждого применения препарата.

Гиперкальциемия может развиться при превышении максимальной недельной дозы кальципотриола.

До лечения и регулярно во время терапии рекомендуется контролировать концентрацию ионов кальция в крови. При непрерывном длительном применении больших доз нельзя полностью исключить риск развития гиперкальциемии и очаговых кальцификатов в почках.

Рекомендуется ограничивать или избегать чрезмерного воздействия естественного или искусственного солнечного света.

Лечение можно сочетать с селективной и ПУВА-фототерапией, а также с лечением с УФ-светом, если врач считает, что потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кальципотриол не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Кальципотриол:

Информация о действующем веществе Кальципотриол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Кальципотриол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.