Калия йодид
Potassium iodideФармакологическое действие
Калия йодид (калий йодистый) — йодсодержащий препарат, в макродозах обладает антитиреоидным, муколитическим и антисептическим эффектами. При поступлении в организм в физиологических количествах йодид нормализует нарушенный из-за недостатка йода синтез гормонов щитовидной железы — трийодтиронина (T3) и тироксина (T4), нормализует показатели соотношения T3/T4. В клетках эпителия фолликула щитовидной железы под влиянием фермента йодид-пероксидазы происходит окисление йода с образованием элементарного йода, который обеспечивает йодирование тирозиновых остатков на боковых цепях молекулы тиреоглобулина с образованием предшественников тиреоидных гормонов — монойодтирозинов и дийодтирозинов, при этом из 140 тирозиновых остатков, входящих в состав тиреоглобулина, йодированию подвергается лишь ⅕ часть. Под действием окислительных ферментов монойодтирозины и дийодтирозины конденсируются с образованием тиронинов, основными из которых являются трийодтиронин (T3) и тироксин (T4). Комплекс тиреоглобулина с тиронинами путём эндоцитоза перемещается из коллоида в фолликулярную клетку, где депонируется. Высвобождение тиреоидных гормонов из связи с тиреоглобулином происходит в апикальной части тиреоцита посредством гидролиза лизосомальными ферментами. В результате гидролиза тиреоглобулина высвобождается ряд соединений, в том числе трийодтиронин и тироксин, а также монойодтирозин и дийодтирозин. Последние дейодируются внутри железы, и высвободившийся йод вновь используется для биосинтеза гормонов.
Введение значительного избытка йодида (более 6 мг ежедневно) при гипертиреозе по принципу обратной связи приводит к подавлению синтеза и высвобождения тиреотропного гормона гипофиза, ингибирует синтез и высвобождение (преимущественно) тиреоидных гормонов, возможно за счёт подавления протеолиза тиреоглобулина. Кроме того, йодид уменьшает васкуляризацию и размеры щитовидной железы, уплотняет её ткань, препятствует гиперплазии щитовидной железы и восстанавливает её размеры у детей и подростков.
У пациентов с гипертиреозом быстро вызывает ремиссию симптомов, в связи с чем большие дозы йодида применяют при предоперационной подготовке больных к резекции щитовидной железы для облегчения тиреоидэктомии (вместе с другими антитиреоидными средствами) и при тиреотоксическом кризе. Антитиреоидный эффект йодида нестойкий — продолжается всего 2–3 недели и используется для временного снижения функции щитовидной железы.
Радиопротективное действие йодида обусловлено тем, что он предотвращает поглощение щитовидной железой радиоактивных изотопов йода и защищает её от действия радиации. При приёме калия йодида одновременно с воздействием радиации защитный эффект составляет около 97 %; при приёме за 12 и 24 часа до воздействия радиации — 90 % и 70 % соответственно, при приёме через 1 и 3 часа после воздействия — 85 % и 50 %, более чем через 6 часов — эффект незначительный.
Отхаркивающее действие связано с тем, что йодид, выделяясь бронхиальными слизистыми железами, вызывает реактивную гиперемию слизистой, способствует разжижению мокроты, в том числе вследствие увеличения содержания в секрете воды, усиливает функцию мерцательного эпителия и повышает мукоцилиарный клиренс.
Имеются сведения об эффективности йодида при узловатой эритеме и грибковых инфекциях.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике и в течение 2 часов широко распределяется во всех тканях и жидких средах организма.
Накапливается в основном в щитовидной железе (концентрация йодида более 500 мкг/г ткани), а также в слюнных и молочных железах, слизистой желудка. Хорошо проникает через плаценту.
Выводится преимущественно почками (следовые количества определяются в моче через 10 минут после приёма, 80 % дозы выводится в течение 48 часов, остальная часть — в течение 10–20 дней), частично — с секретами слюнных, бронхиальных, потовых и других желёз.
Показания
- Профилактика йоддефицитных заболеваний (эндемический зоб и др.) в областях с дефицитом йода, в том числе у детей, подростков, беременных и кормящих женщин, предотвращение рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
- лечение зоба и других йоддефицитных заболеваний у детей (в том числе новорождённых), подростков и взрослых;
- гипертиреоз, подготовка к резекции щитовидной железы, тиреотоксический криз;
- затруднённое отхождение мокроты (воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, бронхиальная астма, актиномикоз лёгких);
- предотвращение поглощения щитовидной железой радиоактивного йода и защита от радиации;
- сифилис (рассасывание инфильтратов в третичном периоде) — вспомогательное лечение;
- в офтальмологии: катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы и роговицы;
- в стоматологии: воспалительные заболевания слюнных желёз, ксеростомия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препаратам йода;
- гиперкалиемия;
- гиперфункция щитовидной железы выраженная или скрытая (в том числе диффузный и узловой токсический зоб);
- токсическая аденома и другие доброкачественные опухоли щитовидной железы (для доз, превышающих 300 мкг/сут, за исключением предоперационной йодотерапии);
- герпетиформный дерматит;
- беременность (за исключением угрозы поступления радиоактивного йода, назначают совместно с калия перхлоратом);
- лактация.
С осторожностью
- Туберкулёз лёгких;
- нефрит;
- нефроз;
- почечная недостаточность;
- врождённая миотония;
- детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.Калия йодид хорошо проникает через плаценту и может вызывать развитие гипотиреоза и зоба у плода.
Применение во время беременности противопоказано за исключением случаев наличия показаний и только в рекомендуемых дозах.
Применение в период грудного вскармливания
Выделяется с грудным молоком.
При применении у матери в период лактации (грудного вскармливания) в дозах более 1 мг/сут может вызывать кожные высыпания и увеличивать риск развития гипотиреоза у грудного ребёнка.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, способа введения, переносимости препарата и лекарственной формы.
Суточная доза в пересчёте на йод составляет для детей 50–100 мкг, для подростков и взрослых — 100–200 мкг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Диарея, тошнота, рвота, отёк слюнных желёз, гиперсаливация.
Со стороны нервной системы и органов чувств
Беспокойство, головная боль.
Аллергические реакции
Ангиоэдема, геморрагии на коже и слизистых, лимфоаденопатия, отёк слюнных желёз, крапивница.
Прочие
Изменение функции щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз), гиперкалиемия (сердцебиение, чрезмерная утомляемость или слабость мышц ног, спутанность сознания), паротит, йодная токсичность (спутанность сознания, нерегулярные сердечные сокращения; онемение, покалывание, боль или слабость в руках и ступнях ног; необычная вялость, слабость или тяжесть в ногах); йодизм (при длительном применении, особенно в высоких дозах): жжение во рту или горле, металлический привкус во рту, повышенное слюноотделение, болезненность зубов и дёсен, покраснение конъюнктивы, отёк век, ринит, лихорадка, артралгия, акне, дерматит (эксфолиативный и др.), эозинофилия.
Передозировка
Острая передозировка
Симптомы
Окрашивание слизистых оболочек в коричневый цвет, рефлекторная рвота, боли в животе и диарея (возможно, мелена). В тяжёлых случаях возможно развитие дегидратации и шока.
Лечение
Промывание желудка, введение натрия тиосульфата, симптоматическая терапия нарушения водно-электролитного баланса, противошоковая терапия.
Хроническая передозировка
Симптомы
Может привести к развитию феномена «йодизма»: «металлический» привкус во рту; отёк и воспаление слизистых (ринит, конъюнктивит, гастроэнтерит, бронхит); угревая сыпь; дерматит; отёк слюнных желёз; лихорадка; нервная возбудимость.
Лечение
Отмена препарата.
Взаимодействие
Одновременный приём антитиреоидных лекарственных средств ослабляет эффект калия йодида (взаимно).
Перхлорат и тиоционат калия подавляют поглощение йода щитовидной железой. Тиреотропный гормон улучшает усвоение йода щитовидной железой и стимулирует выработку её гормонов.
Одновременный приём ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (в том числе каптоприла, эналаприла, лизиноприла) увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.
Высокие дозы йода в сочетании с калийсберегающими диуретиками могут приводить к гиперкалиемии, аритмии, остановке сердца.
Одновременное назначение терапии йодом в высоких дозах и препаратами лития способствует развитию зоба и гипотиреоза.
Снижает захват щитовидной железой 131I и 123I.
Меры предосторожности
До начала лечения необходимо исключить злокачественное поражение щитовидной железы, гипертиреоз или узловой токсический зоб.
На фоне терапии препаратом у больных с нарушением функции почек возможно развитие гиперкалиемии (необходим периодический контроль уровня калия в крови).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Калия йодид не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния
E01.0 Диффузный (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
E01.1 Многоузловой эндемический зоб связанный с йодной недостаточностью
E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
E05.5 Тиреоидный криз или кома
H11.3 Конъюнктивальное кровоизлияние
-
Категория при беременности по FDA
D (риск доказан)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Калия йодид: