L-карнитин

L-карнитин (л-карнитин) — природное вещество, родственное витаминам группы B, участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через мембраны клеток из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты окисляются (процесс бета-окисления) с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ). L-карнитин повышает устойчивость нервной ткани к поражающим факторам (гипоксии, травме, интоксикации и др.), угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза. Восполняет щелочной резерв крови, способствует восстановлению ауторегуляции церебральной гемодинамики и увеличению кровоснабжения поражённой области, ускоряет репаративные процессы в очаге поражения и оказывает анаболическое действие.

L-карнитин является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА). Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ). Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метальных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем левокарнитин эффективен в условиях острой гипоксии (в том числе мозга) и других критических состояниях. Вызывает незначительное угнетение ЦНС, повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи.

Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в скелетной мускулатуре.

Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактат-ацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.

Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина); восстанавливает щелочной резерв крови.

При приёме внутрь хорошо всасывается. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) составляет 3 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 часов.

При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения — уже спустя 3 часа исчезает из крови.

Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

• Заболевания и состояния, сопровождающиеся снижением аппетита, уменьшением массы тела и истощением: взрослые — психогенная анорексия, физическое истощение, психические заболевания, неврастения, хронический гастрит (с пониженной секреторной функцией), хронический панкреатит (с внешнесекреторной недостаточностью);
• новорождённые дети (недоношенные и родившиеся в срок): ослабление пищевого рефлекса (вялое сосание), гипотрофия, артериальная гипотензия, адинамия, состояние после асфиксии и родовой травмы; респираторный дистресс-синдром;
• выхаживание недоношенных новорождённых, находящихся на полном парентеральном питании, и детей, которым производится гемодиализ;
• синдромокомплекс, сходный с синдромом Рейе (гипогликемия, гипокетонемия, кома), развивающийся у детей на фоне приёма вальпроевой кислоты;
• первичный дефицит карнитина (миопатия с липидными накоплениями, печёночная энцефалопатия типа синдрома Рейно и/или дилатационная прогрессирующая кардиопатия);
• вторичный дефицит карнитина (синдром Марфана, синдром Элерса-Данло, синдром Билса, туберозный склероз, некоторые формы прогрессирующих мышечных дистрофий и др.);
• дефицит карнитина при проведении гемодиализа;
• пропионовая и другие «органические» ацидемии;
• экзогенно-конституциональное ожирение;
• реконвалесценция (после тяжёлых заболеваний и хирургических вмешательств);
• задержка роста у детей и подростков до 16 лет;
• тиреотоксикоз (лёгкие формы);
• заболевания кожи (псориаз, себорейный дерматит, очаговая склеродермия, дискоидная красная волчанка);
• нарушение метаболизма миокарда при ишемической кардиопатии;
• стенокардия;
• острый инфаркт миокарда;
• гипоперфузия вследствие кардиогенного шока;
• постинфарктные состояния;
• профилактика кардиотоксичности при лечении антрациклинами;
• продолжительные интенсивные физические нагрузки (для повышения работоспособности, выносливости и снижения утомляемости — в качестве анаболика и адаптогена);
• ишемический инсульт (в остром, восстановительном периодах);
• преходящее нарушение мозгового кровообращения;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• травматические и токсические поражения головного мозга;
• синдромы MERRE (синдром миоклонус + эпилепсия с разрывами красных мышечных волокон), MELAS (митохондриальная энцефаломиопатия, инсультоподобные эпизоды и лактатацидурия), NARP (невропатия, атаксия, пигментный ретинит), Керпса-Сейра, оптическая невропатия Лебедя-Пирсона.

Гиперчувствительность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения L-карнитина при беременности не проведено.

Применение L-карнитина в период беременности возможно по назначению врача.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения L-карнитина в период грудного вскармливания не проведено.

Применение L-карнитина в период лактации возможно по назначению врача.

Перорально (внутрь), внутривенно.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и лекарственной формы.

Аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, миастения (у пациентов с уремией).

При быстром введении (80 кап/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Токсических проявлений в результате передозировки L-карнитина не установлено.

В случае передозировки назначается лечение для поддержания жизненных функций, симптоматическое лечение.

Глюкокортикостероидные препараты способствуют накоплению препарата в тканях.

Имеются сообщения об увеличении МНО при одновременном использовании L-карнитина с варфарином. Рекомендуется контролировать МНО у больных, находящихся на лечении варфарином, после начала терапии L-карнитином или после корректировки дозы.

При одновременном применении анаболики усиливают эффект левокарнитина.

Назначение пациентам, страдающим сахарным диабетом и принимающим инсулин или другие пероральные гипогликемические средства, может привести к развитию гипогликемии в связи с улучшением усвоения глюкозы. Поэтому у этих пациентов следует контролировать уровень глюкозы в крови для своевременной коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Случаев привыкания или метаболической зависимости не установлено.

• АТХ

  A16AA01

• Фармакологическая группа

  Витамины и витаминоподобные средства

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)