Ланреотид

Ланреотид — cинтетический аналог соматостатина. Подавляет секрецию СТГ, ТТГ передней доли гипофиза, подавляет секрецию многих пептидов и других биологически активных веществ гастро-энтеро-панкреатической системы (включая гастрин, инсулин, глюкагон, пищеварительные ферменты, соляная кислота, вазоинтестинальный пептид, серотонин). Обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем центральным. Этим обусловлена его селективность в отношении секреции СТГ и экзокринной секреции поджелудочной железы и желёз кишечника. Не обладает противоопухолевой активностью. Действует более длительно, чем соматостатин.

Высвобождается из микросфер в две фазы:

• первая фаза — быстрое высвобождение пептида, находящегося на поверхности микросфер;
• вторая фаза — фаза медленного высвобождения.

Максимальная плазменная концентрация (C_max) во время первой фазы (3–10,6 мкг/л) отмечается через 0,6–2,2 часа, C_max второй фазы (1,4–3,2 мкг/л) — через 0,1–3,7 дня. Абсолютная биодоступность составляет 29,4–62,8 %. Среднее время удержания — 7–9 дней. Период полувыведения (T_½) составляет 2,7–7,7 суток.

• Акромегалия, связанная с нарушением секреции гормона роста после хирургического вмешательства и/или лучевой терапии;
• карциноидные опухоли (симптоматическая терапия);
• эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическая терапия);
• осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика);
• острый панкреатит;
• рефрактерная диарея у больных СПИДом.

• Повышенная чувствительность к ланреотиду;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ланреотида при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных показали снижение роста плода и выживание эмбриона, а также увеличение аномалий скелета и мягких тканей. Плодовитость животных уменьшалась, вероятно, из-за подавления гормона роста.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции.

Применение ланреотида противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения ланреотида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли ланреотид в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Планирование беременности

Пациентам во время лечения и как минимум в течение 3 месяцев после следует использовать надёжные методы контрацепции.

Внутримышечно.

Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента.

Начинают 30 мг препарата внутримышечно 1 раз в 14 дней. При недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения препарата до 1 инъекции каждые 10 дней.

При лечении фистулы пищеварительного тракта препарат применяется 1 раз в 10 дней до полного заживления. Максимальное количество инъекций — 4.

Со стороны системы органов пищеварения

Диарея или мягкий стул, стеаторея, абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, рвота. При длительном применении препарата возможно образование камней в желчном пузыре (бессимптомный холелитиаз).

Со стороны обмена веществ

В редких случаях было отмечено повышение концентрации глюкозы, изменение толерантности к глюкозе.

Местные реакции

Умеренные боли в месте инъекции; иногда — гиперемия.

Симптомы

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, электролитные нарушения.

Лечение

Симптоматическая терапия.

При одновременном назначении с инсулином усиливается его гипогликемическое действие, в связи с чем, доза инсулина должна быть откорректирована.

При одновременном назначении с циклоспорином (перорально), необходимо провести коррекцию дозы циклоспорина.

Лечение проводится в специализированных учреждениях.

Каждая инъекция, после которой в шприце остаётся препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна регистрироваться.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным контролем гликемии; при сахарном диабете типа 1 доза инсулина должна быть уменьшена на 25 % с последующей коррекцией, в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

При карциноидных опухолях желудочно-кишечного тракта лечение начинают после устранения кишечной обструкции опухолью.

Перед началом лечения и каждые 6 месяцев терапии следует проводить УЗИ желчного пузыря.

Появление выраженной и длительной стеатореи не требует дополнительного назначения панкреатина.

При почечной и печёночной недостаточности необходимо периодически контролировать функцию этих органов.

Не установлено влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, на фоне терапии препаратом может развиться головокружение. При появлении данного побочного эффекта не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

• АТХ

  H01CB03

• Фармакологические группы

  Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

• Коды МКБ 10

  C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы

  C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения

  E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм

  E34.0 Карциноидный синдром

  K59.1 Функциональная диарея

  K85 Острый панкреатит

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)