Ланреотид

Lanreotide

Фармакологическое действие

Ланреотид — cинтетический аналог соматостатина. Подавляет секрецию СТГ, ТТГ передней доли гипофиза, подавляет секрецию многих пептидов и других биологически активных веществ гастро-энтеро-панкреатической системы (включая гастрин, инсулин, глюкагон, пищеварительные ферменты, соляная кислота, вазоинтестинальный пептид, серотонин). Обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем центральным. Этим обусловлена его селективность в отношении секреции СТГ и экзокринной секреции поджелудочной железы и желёз кишечника. Не обладает противоопухолевой активностью. Действует более длительно, чем соматостатин.

Фармакокинетика

Высвобождается из микросфер в две фазы:

  • первая фаза — быстрое высвобождение пептида, находящегося на поверхности микросфер;
  • вторая фаза — фаза медленного высвобождения.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) во время первой фазы (3–10,6 мкг/л) отмечается через 0,6–2,2 часа, Cmax второй фазы (1,4–3,2 мкг/л) — через 0,1–3,7 дня. Абсолютная биодоступность составляет 29,4–62,8 %. Среднее время удержания — 7–9 дней. Период полувыведения (T½) составляет 2,7–7,7 суток.

Показания

  • Акромегалия, связанная с нарушением секреции гормона роста после хирургического вмешательства и/или лучевой терапии;
  • карциноидные опухоли (симптоматическая терапия);
  • эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическая терапия);
  • осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика);
  • острый панкреатит;
  • рефрактерная диарея у больных СПИДом.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ланреотиду;
  • беременность;
  • лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ланреотида при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных показали снижение роста плода и выживание эмбриона, а также увеличение аномалий скелета и мягких тканей. Плодовитость животных уменьшалась, вероятно, из-за подавления гормона роста.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции.

Применение ланреотида противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения ланреотида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли ланреотид в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Планирование беременности

Пациентам во время лечения и как минимум в течение 3 месяцев после следует использовать надёжные методы контрацепции.

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента.

Начинают 30 мг препарата внутримышечно 1 раз в 14 дней. При недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения препарата до 1 инъекции каждые 10 дней.

При лечении фистулы пищеварительного тракта препарат применяется 1 раз в 10 дней до полного заживления. Максимальное количество инъекций — 4.

Побочные действия

Со стороны системы органов пищеварения

Диарея или мягкий стул, стеаторея, абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, рвота. При длительном применении препарата возможно образование камней в желчном пузыре (бессимптомный холелитиаз).

Со стороны обмена веществ

В редких случаях было отмечено повышение концентрации глюкозы, изменение толерантности к глюкозе.

Местные реакции

Умеренные боли в месте инъекции; иногда — гиперемия.

Передозировка

Симптомы

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, электролитные нарушения.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном назначении с инсулином усиливается его гипогликемическое действие, в связи с чем, доза инсулина должна быть откорректирована.

При одновременном назначении с циклоспорином (перорально), необходимо провести коррекцию дозы циклоспорина.

Меры предосторожности

Лечение проводится в специализированных учреждениях.

Каждая инъекция, после которой в шприце остаётся препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна регистрироваться.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным контролем гликемии; при сахарном диабете типа 1 доза инсулина должна быть уменьшена на 25 % с последующей коррекцией, в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

При карциноидных опухолях желудочно-кишечного тракта лечение начинают после устранения кишечной обструкции опухолью.

Перед началом лечения и каждые 6 месяцев терапии следует проводить УЗИ желчного пузыря.

Появление выраженной и длительной стеатореи не требует дополнительного назначения панкреатина.

При почечной и печёночной недостаточности необходимо периодически контролировать функцию этих органов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, на фоне терапии препаратом может развиться головокружение. При появлении данного побочного эффекта не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Поделиться этой страницей

Смотрите также

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ланреотид:

Информация о действующем веществе Ланреотид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ланреотид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.