Левокарнитин

Levocarnitine

Фармакологическое действие

Левокарнитин — препарат для коррекции метаболических процессов; оказывает метаболическое, анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. L-карнитин —относится к группе витаминов B (B_т — «витамин роста»).

Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ).

Оказывает жиромобилизующее действие, обусловленное наличием трёх лабильных метильных групп. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в том числе мозга) и других критических состояниях. Вызывает незначительное угнетение центральной нервной системы, повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в скелетной мускулатуре.

Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактатацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.

Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина); восстанавливает щелочной резерв крови.

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) составляет 3 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 часов.

При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения — уже спустя 3 часа исчезает из крови.

Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

Показания

Заболевания и состояния, сопровождающиеся снижением аппетита, уменьшением массы тела и истощением: взрослые — психогенная анорексия, физическое истощение, психические заболевания, неврастения, хронический гастрит (с пониженной секреторной функцией), хронический панкреатит (с внешнесекреторной недостаточностью);
новорождённые дети (недоношенные и родившиеся в срок): ослабление пищевого рефлекса (вялое сосание), гипотрофия, артериальная гипотензия, адинамия, состояние после асфиксии и родовой травмы; респираторный дистресс-синдром;
выхаживание недоношенных новорождённых, находящихся на полном парентеральном питании, и детей, которым производится гемодиализ;
синдромокомплекс, сходный с синдромом Рейе (гипогликемия, гипокетонемия, кома), развивающийся у детей на фоне приёма вальпроевой кислоты;
первичный дефицит карнитина (миопатия с липидными накоплениями, печёночная энцефалопатия типа синдрома Рейно и/или дилатационная прогрессирующая кардиопатия);
вторичный дефицит карнитина (синдром Марфана, синдром Элерса-Данло, синдром Билса, туберозный склероз, некоторые формы прогрессирующих мышечных дистрофий и др.);
дефицит карнитина при проведении гемодиализа;
пропионовая и другие «органические» ацидемии;
экзогенно-конституциональное ожирение;
реконвалесценция (после тяжёлых заболеваний и хирургических вмешательств);
задержка роста у детей и подростков до 16 лет;
тиреотоксикоз (лёгкие формы);
заболевания кожи (псориаз, себорейный дерматит, очаговая склеродермия, дискоидная красная волчанка);
нарушение метаболизма миокарда при ишемической кардиопатии;
стенокардия;
острый инфаркт миокарда;
гипоперфузия вследствие кардиогенного шока;
постинфарктные состояния;
профилактика кардиотоксичности при лечении антрациклинами;
продолжительные интенсивные физические нагрузки (для повышения работоспособности, выносливости и снижения утомляемости — в качестве анаболика и адаптогена);
ишемический инсульт (в остром, восстановительном периодах);
преходящее нарушение мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
травматические и токсические поражения головного мозга;
синдромы MERRE (синдром миоклонус + эпилепсия с разрывами красных мышечных волокон), MELAS (митохондриальная энцефаломиопатия, инсультоподобные эпизоды и лактатацидурия), NARP (невропатия, атаксия, пигментный ретинит), Керпса-Сейра, оптическая невропатия Лебедя-Пирсона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левокарнитину.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения левокарнитина при беременности не проведено.

Применение левокарнитина в период беременности возможно по назначению врача.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения левокарнитина в период грудного вскармливания не проведено.

Применение левокарнитина в период лактации возможно по назначению врача.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, миастения (у пациентов с уремией).

При быстром введении (80 кап/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Передозировка

Токсических проявлений в результате передозировки левокарнитином не установлено.

Взаимодействие

Глюкокортикостероидные препараты способствуют накоплению препарата в тканях.

Имеются сообщения об увеличении МНО при одновременном использовании левокарнитина с варфарином. Рекомендуется контролировать МНО у больных, находящихся на лечении варфарином, после начала терапии левокарнитином или после корректировки дозы.

При одновременном применении анаболики усиливают эффект левокарнитина.

Меры предосторожности

Назначение левокарнитина пациентам, страдающим сахарным диабетом и принимающим инсулин или другие пероральные гипогликемические средства, может привести к развитию гипогликемии в связи с улучшением усвоения глюкозы. Поэтому у этих пациентов следует контролировать уровень глюкозы в крови для своевременной коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Случаев привыкания или метаболической зависимости не установлено.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Левокарнитин:

Информация о действующем веществе Левокарнитин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Левокарнитин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.