Левокетоконазол

Левокетоконазол — очищенный 2S, 4R энантиомер кетоконазола, ингибитор синтеза кортизола.

In vitro левокетоконазол подавляет ключевые этапы синтеза кортизола и тестостерона, в основном те, которые опосредуются CYP11B1 (11β-гидроксилаза) и CYP17A1 (17α-гидроксилаза).

Ингибирование CYP11A1 блокирует расщепление боковой цепи холестерина, что является первым этапом в превращении холестерина в прегненолон, также блокирует превращение 11-дезоксикортизола в кортизол.

Всасывание и распределение

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_Max) — 1,5–2 часа (при приёме натощак), 4 часа (при приёме с жирной и высококалорийной пищей), приём пищи не имеет клинического значения.

Объём распределения (V_d) — 31–41 л.

Связь с белками плазмы составляет 99,3 %.

Выведение

Период полувыведения (T_½) — 3–4,5 часа (разовая доза), 4–6 часов (несколько доз).

Элиминация — с мочой (13% рацемического кетоконазола [2–4 % в неизменённом виде]), с фекалиями (57% рацемического кетоконазола).

Лечение эндогенной гиперкортизолемии при синдроме Кушинга.

Перорально (внутрь).

Начальная доза: 150 мг 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая доза: 600 мг 2 раза в сутки.

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, гипокалиемия, головная боль, артериальная гипертензия, диарея.

• АТХ

  H02CA04

• Код МКБ 10

  E24 Синдром Иценко-Кушинга