Лидокаин + Нифедипин
Lidocaine + NifedipineФармакологическое действие
Нифедипин
Нифедипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению её функционального состояния. Фармакологическая активность нифедипина обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию.
Лидокаин
Лидокаин — местный анестетик. Механизм действия при ректальном применении обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1 — 5 минут после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30–60 минут.
Фармакокинетика
Нифедипин при наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров.
Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток. Метаболизируется в печени (на 90 — 95 %) путём окислительного N- дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.
Показания
Лечение трещин заднего прохода на фоне хронического геморроя; симптоматическое лечение острого геморроя.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; анальная трещина, осложнённая наличием абсцесса, фистулы; онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки; стеноз прямой кишки: выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, болезнь Крона, признаки инфекционного поражения прямой кишки.
С осторожностью
Хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.
Беременность и грудное вскармливание
Комбинация Лидокаин + Нифедипин не исследована у беременных женщин и в период грудного вскармливания. Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Местно.
Побочные действия
Аллергические реакции, анафилактический шок, очень редко — реакции в месте введения (боль, жжение, зуд, гиперемия), ректальные кровотечения.
Передозировка
При случайном приёме препарата внутрь (проглатывании нескольких грамм геля) или введении ректально избыточного количества препарата наиболее тяжёлые реакции возможны со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия, угнетение функции синусового узла, остановка сердечной деятельности) и центральной нервной системы (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания). Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Взаимодействие комбинации Лидокаин + Нифедипин с другими лекарственными средствами не изучено в экспериментальных исследованиях у животных.
При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков. При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.
Особые указания
Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины.
Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды.
После применения геля необходимо тщательно вымыть руки.
В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1–2 стадии. Эффективность не оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3–4 стадии и при наличии более чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на кишке препарат необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном воздействии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Синонимы
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Лидокаин + Нифедипин: