Лизолин

, порошок
Lyzolin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Лизолин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество:

Цефазолин натрия в количестве эквивалентном 0,5 г или 1,0 г цефазолина.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы); Streptococcus pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae; Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно — 2 и 1 ч. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл соответственно; после внутривенного (в/в) введения TCmax — в конце инфузии. При в/в введении цефазолина в дозе 1000 мг Cmax -180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в стенке желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения -0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения (T½) при в/м введении -1,8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек T½ — 20–40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч- 60-90 %, через 24 ч — 70-95%. Cmax в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения в дозах 500 мг и 1000 мг, соответственно.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛOP-органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам, период новорожденности (до 1 месяца).

С осторожностью

Почечная/печёночная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст от 1 месяца до 1 года.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности назначают только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.

Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, — 0,25–0,5 г каждые 8 часов. При пневмококковой пневмонии — 0,5 г каждые 12 часов. При острых неосложнённых заболеваниях мочевыводящих путей — 1 г каждые 12 часов. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно 1 г за 30–60 мин до операции, 0,5-1 г — во время операции и по 0,5-1 г — каждые 6–8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% — 1А дозы с интервалами 12 ч. При КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более — 1/2 средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Средняя суточная доза для детей старше 1 месяца — 25-50 мг/кг; при тяжёлом течение инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы вводят каждые 12 ч. При КК 40-20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Приготовление растворов:

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций, 0,25–0,5 % растворе прокаина, 0.9 % раствора натрия хлорида.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5–10 % раствора декстрозы, раствора Рингера; инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в минуту). Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отёк Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях — дозу снижают, и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.

Прочие: лихорадка, артралгия, дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит, кандидозный вагинит).

Лабораторные показатели: положительная проба Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), образование инфильтратов и абсцессов, при в/в введении — флебит, тромбофлебит.

Передозировка

Симптомы: головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия, тромбоцитоз.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели. Проведение симптоматической терапии. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и петлевых диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При применении цефазолина может возникнуть псевдомембранозный колит. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом. Лёгкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекратить введение препарата; умеренные или тяжёлые случаи могут потребовать специального лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

По 0,5 г или 1,0 г активного вещества помещают во флакон из бесцветного прозрачного стекла, укупоренный резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.

Растворитель — «Вода для инъекций», 2 мл или 5 мл производства ОАО «Фармасинтез», Россия (РУ № ЛП- 001844)

1. Один флакон с 0,5 г препарата вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

2. Один флакон с 1,0 г препарата вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

3. Один флакон с 0,5 г препарата и одну ампулу с 2 мл растворителя вместе с инструкцией по применению укладывают в пачку картонную с перегородками.

4. Один флакон с 0,5 г препарата и одну ампулу с 5 мл растворителя вместе с инструкцией по применению укладывают в пачку картонную с перегородками.

5. Один флакон с 1,0 г препарата и одну ампулу с 5 мл растворителя вместе с инструкцией по применению укладывают в пачку картонную с перегородками.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

LYKA LABS, Ltd., Индия

Фармасинтез, ОАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лизолин: